Дар ҷаҳон паҳншавии диабети навъи 2 меафзояд, ки ин ба тарзи ҳаёти одамон ва ғизои фаровон вобаста аст. Аммо, фармакология ҳоло ҳам истода наметавонад, моддаҳои навро барои табобати диабет таҳия кунад.
Яке аз синфҳои нави чунин моддаҳо инкретин миметикӣ мебошад, ки саксаглиптинро (saxagliptin) дар бар мегиранд.
Механизми амали интретинҳо
Инкретинҳо гормонҳои инсон мебошанд, ки тавассути рӯдаи меъда ва рӯда ҳангоми ғизо ба он дохил мешаванд. Ба туфайли амали онҳо, истеҳсоли инсулин меафзояд, ки барои ба даст овардани глюкоза кӯмак мекунад, ки он ҳангоми ҳозима раҳо мешавад.
То имрӯз, ду намуди интретринҳо кашф шудаанд:
- GLP-1 (ба пептиди глюкон монанд-1);
- ISU (полипептиди инсулинотропӣ).
Рецепторҳои аввал дар мақомоти мухталиф ҳастанд, ки ба вай имконият медиҳад таъсири васеътар нишон диҳад. Дуввум, тавассути ретсепторҳои панкреатии панкреатикӣ идора карда мешаванд.
Дар байни механизмҳои асосии амали онҳо инҳоянд:
- зиёдшавии секрецияи инсулини гормон аз ҷониби ҳуҷайраҳои гадуди зери меъда;
- суст кардани холигии меъда;
- кам шудани истеҳсоли глюкагон;
- кам шудани иштиҳо ва эҳсоси пуррагӣ;
- беҳтар шудани рагҳои дил ва хун, таъсири мусбӣ ба системаи асаб.
Бо зиёд шудани истеҳсоли инсулин, глюкоза беҳтар ҷаббида мешавад, аммо агар он муқаррарӣ бошад, ҷараёни секреция қатъ мегардад ва шахс ба хатари гипогликемия дучор намешавад. Пастравии миқдори глюкагон, антагонисти инсулин боиси кам шудани истеъмоли гликоген ҷигар ва озод шудани глюкозаи озод мегардад ва ҳамзамон ба зиёд шудани истеъмоли гликоген дар мушакҳо мусоидат мекунад. Дар натиҷа, глюкоза фавран дар майдони истеҳсолӣ истифода мешавад, бидуни ворид шудан ба хун.
Вақте ки озод шудани меъда суст мешавад, хӯрок ба рӯдаҳо ба қисмҳои хурд ворид мешавад, ки ҷабби глюкозаро ба хун ва мутаносибан афзоиши консентратсияи онро коҳиш медиҳад. Дар партияҳои хурдтар амал намуда, он бадан ба осонӣ аз худ бештар мешавад. Дар ин ҳолат, кам шудани иштиҳо аз ҳад зиёд хӯрданро маҳдуд мекунад.
Таъсир ба системаи хунгард то ҳол танҳо қайд карда шудааст, аммо омӯхта нашудааст. Маълум гардид, ки инкретинҳо β-ҳуҷайраҳои панкреатиро тезтар барқарор мекунанд.
Ба миқдори кофӣ гормонҳоро дар шакли холис гирифтани онҳо ғайриимкон аст, аз ин рӯ, олимон аналогҳое таҳия кардаанд, ки вазифаҳои монандро иҷро мекунанд:
- таҷдиди таъсири пептиди глюконӣ-1;
- кам кардани таъсири ферментҳои вайронкунанда, ҳамин тариқ умри гормонҳоро дароз мекунад.
Саксаглиптин ба гурӯҳи дуюм тааллуқ дорад.
Варақаҳои нашршуда
Саксаглиптин қисми маводи мухаддир Онглиса аст, ки ба сифати ингибитор DPP-4 баромад мекунад. Ин восита дар рӯйхати федералии доруҳои имтиёзнок нест, аммо метавон тавассути маблағгузории буҷаи маҳаллӣ ба беморони гирифтори диабет дода шуд.
Доруворӣ дар шакли лавҳаҳо бо пӯсти зарди зард мавҷуд аст, ки дорои 2,5 мг Saxagliptin ё 5 мг гидрохлориди он мебошанд. Ба таркиб инчунин компонентҳо дохил мешаванд, ки таъсири моддаҳои фаъолро оптимизатсия мекунанд. Дар лавҳаҳо нишонгузорӣ карда шуда, миқдори истеъмоли онҳо нишон дода шудааст.
Планшетҳо дар бастаи блистерии 10 дона ва қуттии картон ҷойгир карда мешаванд.
Нишондодҳо ва зиддиятҳо
Омодагӣ дар асоси Saxagliptin барои истифода тавсия дода мешавад:
- Марҳилаи пеш аз диабет, вақте ки тадбирҳои анъанавӣ, аз ҷумла парҳез, машқ ва дигар тавсияҳо кӯмак намекунанд. Васила ба шумо имкон медиҳад, ки нобудшавии β-ҳуҷайраҳоро боздоред ва ҳамин тариқ ба ташаккули диабети намуди 2 монеъ шавед;
- Мавҷудияти бемории ташхисшуда. Дар ин ҳолат, асбобро ҳамчун як доруи мустақил ё дар якҷоягӣ бо дигар доруҳо истифода бурдан мумкин аст:
- Метформин;
- инсулин;
- ҳосилаҳои сулфанилмочӣ;
- thiazolidinediones.
Гайринишондод барои дору инҳоянд:
- навъи 1 диабети қанд;
- Ҳассосияти аз ҳад зиёд ба ҷузъҳои компонентҳои дору;
- ҳассосияти баланд ба ингибиторҳои DPP-4;
- ҳузури ketoacidosis диабетик;
- норасоии норасоии лактоза ва лактаза, malabsorption глюкоза-галактоза модарзод;
- вақти ҳомиладорӣ ва ширмакконӣ;
- синни ноболиғ.
Дар ин ҳолатҳо, аналогҳои маводи мухаддир истифода мешаванд ё фондҳои дорои таркиби гуногун интихоб карда мешаванд.
Самаранокии терапияи саксаглиптин + метформин
Дастурамал барои истифода
Таблетҳо ба тариқи шифоҳӣ бидуни истеъмоли хӯрок қабул карда мешаванд. Капсуларо пурра фурӯ бурда, бо миқдори ками об шуста мешавад. Усули истфода аз намуди терапия ва некӯаҳволии бемор вобаста аст.
Бо истифодаи ҷудогона, Saxagliptin тавсия дода мешавад, ки дар як рӯз 5 мг.
Дар якчоягии терапевт бо дигар доруҳои диабетикӣ, истфода 5 мг дар як рӯз аст, он ба илова намудани комбинатсияи қаблан истифодашудаи агентҳои гипогликемикӣ бо саксаглиптин дахл дорад.
Дар марҳилаи ибтидоии истифодаи модда бо метформин, миқдори саксаглиптин 5 миллиграмм ва метформин дар як рӯз 500 миллиграмм аст.
Барои беморони патологияи гурда, миқдор дар як шабонарӯз то 2,5 мг коҳиш дода мешавад. Агар гемодиализ истифода шавад, дору пас аз ба охир расидани он маст мешавад. Таъсири ин препарат ҳангоми диализи перитонеал таҳқиқ нашудааст. Дар ҳар сурат, пеш аз таъин кардани дору, коршиносон маслиҳат медиҳанд, ки ташхиси гурдаҳои беморро гузаранд.
Барои беморони паталогияи функсияи ҷигар, ислоҳи вояи зарурӣ зарур нест. Табобат мувофиқи тавсияҳои умумӣ гузаронида мешавад. Ин инчунин ба беморони куҳансол дахл дорад, ба шарте ки онҳо ягон гурда надоранд.
Омӯзиши таъсири маводи мухаддир ба ҳомила дар занони ҳомиладор ва кӯдакони хурдсол гузаронида нашудааст. Аз ин рӯ, оқибати онро пешгӯӣ кардан душвор аст. Барои ин беморон одатан агентҳои дигари исботшуда истифода мешаванд. Агар зан ҳангоми синамаконӣ саксакглиптин гирад, вай бояд ба таъом додан рад кунад.
Theангоми истифодаи яквақта бо ингибиторҳои фаъоли CYP3A4 / 5, миқдори истеъмоли шабонарӯзии дору ду баробар кам карда мешавад.
Инҳо доруҳои зеринанд:
- Кетоконазол;
- Кларитромицин;
- Атазанавир;
- Индиавир;
- Нефазодон;
- Итраконазол;
- Ритонавир;
- Телитромицин;
- Нелфинавир;
- Сакинавир ва дигарон.
Ҳангоми гирифтани саксаглиптин, бемор иҷрои тавсияҳои умумиро оид ба ташкили парҳез, машқҳои ҷисмонӣ ва назорати ҳолати равонӣ-эмосиониро идома медиҳад.
Таъсироти иловагӣ ва воязиёдкунӣ
Маводи доруворӣ қариб ки ягон таъсири гуворо надорад. Бартарии асосии он набудани хатари гипогликемия мебошад.
Аммо, ба монанди ҳама гуна доруҳои синтетикӣ, он ба равандҳои физиологии бадан таъсир мерасонад ва ба тағирёбии онҳо мусоидат мекунад, ки метавонад боиси:
- рушди бемориҳои сироятии системаи нафаскашӣ;
- ихтилоли диспепсия;
- синусит
- пайдоиши дарди сар;
- гастроэнтерит;
- рушди илтиҳоб дар системаи узвҳои таносул.
Ҳангоми мушоҳидаи ягон нишона, шумо бояд ба духтур муроҷиат кунед, ки миқдори мувофиқтари доруро интихоб кунад ё онро ба дигар лавҳаҳо иваз кунад.
Дар озмоишҳои клиникӣ вояи аз ҳад зиёд муайян карда нашуд, дар сурате, ки консентратсияи онҳо нисбат ба тавсия додашуда 80 маротиба зиёдтар буд. Дар сурати нишонаҳои аз меъёр зиёд (асабоният, кайкунӣ, дарунравӣ, дарди сар, заъф ва ғайра) табобат мувофиқи нишонаҳо бо суръат аз организм хориҷ кардани дору сурат мегирад, ки ин тавассути гемодиализ осон аст.
Ҳангоми дар якҷоягӣ бо дигар доруҳо, нишонаҳои возеҳ муайян карда нашуданд. Бо вуҷуди ин, истифодаи яквақта бо метформин ва тиазолидиндионҳо омӯхта нашудааст.
Видеои коршинос:
Sagagliptinро чӣ иваз карда метавонад?
Истифодаи Saxagliptin ҳамчун ҷузъи асосӣ танҳо дар доруи Onglise таҳия карда мешавад, агар бемор таъсири манфӣ дошта бошад, вай маҷбур аст аналогҳоро, ки дигар ингибиторҳои ферментҳои DPP-4 -ро дар бар мегиранд, истифода барад:
- Янувия
- Яке аз аввалин асбобҳои ин намуд, ки дар ИМА таҳия шудааст. Он бо миқдори 25, 50 ва 100 мг амалӣ карда мешавад. Меъёри шабонарӯзӣ тақрибан 100 мг аст. Таъсири маводи мухаддир тақрибан як рӯз давом мекунад. Баъзан он таҳти бренди YanuMet истеҳсол карда мешавад, ки иловатан метформинро дар бар мегирад. - Galvus - доруи дар Швейтсария истеҳсолшуда, дар як миқдор дар як рӯз 50 мг ё бештар аз он, одатан дар якҷоягӣ бо инсулин истифода мешавад.
- Несина - дар Ирландия истеҳсол мешавад, дар асоси бензоат аполгиптин бо миқдори 12,5 ё 25 мг. 1 њаб як бор дар як рўз гирифта мешавад.
- Випидия - ҷавҳари асосии алоглиптини дору, ки таъсири монанд дорад, дар як рӯз як бор ҳангоми истфода аз 25 мг гирифта мешавад.
- Тражента - асбобе, ки бар линаглиптин асос ёфтааст, дар шакли 5 мг лавҳаҳои шифоҳӣ гирифта шудааст.
- Яке аз аввалин асбобҳои ин намуд, ки дар ИМА таҳия шудааст. Он бо миқдори 25, 50 ва 100 мг амалӣ карда мешавад. Меъёри шабонарӯзӣ тақрибан 100 мг аст. Таъсири маводи мухаддир тақрибан як рӯз давом мекунад. Баъзан он таҳти бренди YanuMet истеҳсол карда мешавад, ки иловатан метформинро дар бар мегирад.Дигар аналогҳо истифода мешаванд, ки таркиби гуногун доранд, аммо механизми шабеҳи амал. Арзиши маводи мухаддир вобаста ба кишвари истеҳсолшуда ва таркиби доруҳо фарқ мекунад.
Нархи доруи Онглиса, ки саксаглиптинро дар бар мегирад, аз 1700 то 1900 рубл.
Насли нави доруҳо барои зуд ва ба осонӣ ҳал кардани масъалаҳои глюкоза дар беморони гирифтори диабет имкон медиҳад.
Дар ҳоле ки рӯйхати онҳо то ҳол он қадар васеъ нест, танҳо як дору дар асоси Saxagliptin истеҳсол карда мешавад, ки дар табобати диабет таъсири мусбӣ дорад ва ҳолати гипогликемияро ба вуҷуд намеорад. Дар айни замон, аналогҳое мавҷуданд, ки дорои ҷавҳари фаъол мебошанд, аммо бо таъсири табобати шабеҳ.
