"Апидра", "Эпидера", инсулин-глулисин - компонентҳои асосии фаъоли маводи мухаддир аналоги инсулинро дар ҳалли инсон, ки тавассути муҳандисии генетикӣ ба даст оварда шудаанд.
Бо қувваи амали худ он ба инсулини ҳалкунандаи инсон баробар аст. Аммо Apidra тезтар амал карданро оғоз мекунад, гарчанде ки давомнокии дору каме камтар аст.
Тавсифи фармакологӣ
Фармакодинамика Амали асосии инсулин ва ҳама аналогҳои он (истисно инсулин-глулисин) ин ба эътидол овардани шакар дар хун аст.
Ба туфайли глюзулини инсулин консентратсияи глюкоза дар ҷараёни хун кам мешавад ва азхудкунии он бо бофтаҳои перифералӣ, бахусус чарбҳои равғанӣ, скелетӣ ва мушакҳо ташвиқ карда мешавад. Ғайр аз ин, инсулин:
- истеҳсоли глюкозаро дар ҷигар монеа мекунад;
- синтези сафедаҳоро афзоиш медиҳад;
- протеолизро манъ мекунад;
- липолизро дар адипоцитҳо бозмедорад.
Таҳқиқотҳое, ки дар ихтиёриёни солим ва беморони гирифтори диабети қанд гузаронида шудаанд, ба таври равшан нишон доданд, ки маъмурияти зеризаминии инсулин-глулизин на танҳо вақти интизории таъсирро коҳиш медиҳад, балки давомнокии таъсирро ба дору низ коҳиш медиҳад. Ин онро аз инсулини ҳалшаванда дар инсон фарқ мекунад.
Таъсири паст кардани қанд дар таркиби инсулин-глулисин дар хун пас аз 15-20 дақиқа оғоз меёбад. Бо тазриқи дохиливаридӣ, таъсири инсулини ҳалшаванда дар инсон ва таъсири инсулин-глулизин ба глюкозаи хун тақрибан якхела аст.
Воҳиди Apidra дорои фаъолияти гипогликемикӣ ба монанди воҳиди инсулини ҳалшаванда дар инсон аст. Дар озмоишҳои клиникӣ дар беморони гирифтори диабети навъи 1 таъсироти гипогликемикии инсулини ҳалшаванда дар инсон ва Апидра арзёбӣ карда шуданд.
Ҳардуи онҳо ба миқдори 0,15 У / кг ба таври зеризаминӣ дар вақтҳои гуногун нисбати хӯроки 15-дақиқаӣ, ки стандарт ҳисобида мешавад, ворид карда мешаванд.
Натиҷаҳои таҳқиқот нишон доданд, ки инсулин-глулисин 2 дақиқа пеш аз хӯрок қабул карда мешавад, ҳамон як мониторинги дақиқи гликемикии пас аз хӯрок ҳамчун инсулини ҳалшаванда дар инсон, ки 30 дақиқа пеш аз хӯрок ворид карда шудааст.
Агар инсулин-глулисин 2 дақиқа пеш аз хӯрок қабул карда шавад, дору пас аз хӯрок мониторинги хуби гликемикиро таъмин мекунад. Беҳтар аз додани инсулини ҳалкунандаи инсон 2 дақиқа пеш аз хӯрок.
Инсулин-глулисин, ки пас аз 15 дақиқа пас аз хӯрокхӯрӣ қабул карда шудааст, мониторинги гликемикиро пас аз хӯрокхӯрӣ, ки шабеҳи insulin insole insulin таъмин карда шудааст, ворид мекунад, ки он 2 дақиқа пеш аз оғози таом сурат мегирад.
Тадқиқоти марҳилаи аввал, ки бо Apidra гузаронида шуд, инсулини ҳалшаванда дар инсон ва инсулин-лиспро дар гурӯҳи беморони гирифтори фарбеҳӣ ва диабети қанд нишон дод, ки дар ин беморон инсулин-глулисин сифатҳои зуд таъсирбахшро гум намекунад.
Дар ин тадқиқот суръати расидан ба 20% майдони умумии майдони зери ҳадди вақт (AUC) барои инсулин-глулисин 114 дақиқа, барои инсулин-лиспро -121 дақиқа ва барои инсулини ҳалшаванда дар инсон - 150 дақиқа буд.
Ва AUC (0-2 соат), ки инчунин фаъолияти барвақти гипогликемикиро инъикос мекунад, мутаносибан 427 мг / кг барои инсулин-глулисин, инсулин-лиспро 354 мг / кг ва барои инсулини ҳалшаванда дар инсон 197 мг / кг буд.
Намуди 1 диабет
Тадқиқотҳои клиникӣ. Дар намуди 1 диабети қанд, инсулин-лиспро ва инсулин-глулисин муқоиса карда шуданд.
Дар озмоиши сеюми марҳилаи клиникӣ, ки 26 ҳафта тӯл кашид, ба одамони гирифтори диабети диабет каме пеш аз хӯрокхӯрӣ глулисини инсулин дода шуда буданд (ин гларгин инсулин дар ин беморон ҳамчун инсулин аст).
Дар ин одамон, инсулин-глулизин дар робита ба гликемикӣ бо инсулин-лиспро муқоиса карда шуда, тавассути тағйири консентратсияи гликозилшудаи гемоглобин (L1L1c) дар охири омӯзиш бо нуқтаи ибтидоӣ баҳо дода шуд.
Дар беморон арзишҳои қобили муқоисаи глюкоза дар ҷараёни хун, ки бо роҳи худидоракунии назорат муайян карда шудаанд, мушоҳида карда шуд. Тафовут байни инсулин-глулисин ва омодагӣ ба инсулин-лиспро дар он буд, ки ҳангоми истеъмоли аввалини онҳо лозим набуд, ки миқдори инсулини асосӣ зиёд карда шавад.
Озмоишҳои клиникии марҳилаи сеюм, ки 12 ҳафта тӯл мекашиданд (беморони гирифтори диабети навъи 1 бо истифода аз инсулин-гларгин ҳамчун табобати асосӣ ҳамчун ихтиёриён даъват карда шуданд) нишон дод, ки оқилияти тазриқи инсулин-глулисин фавран пас аз хӯрокхӯрӣ ба муқовимати инсулин-глизин қобили муқоиса аст. фавран пеш аз хӯрок (0-15 дақиқа). Ё 30-45 дақиқа пеш аз хӯрдани инсулин дар инсон.
Бемороне, ки аз санҷишҳо гузаштанд, ба ду гурӯҳ тақсим шуданд:
- Гурӯҳи якум apidra инсулинро пеш аз хӯрок гирифтанд.
- Ба гурӯҳи дуюм инсулинро ҳал мекарданд, ки ба одам тааллуқ дорад.
Субъектҳои гурӯҳи якум дар HL1C нисбат ба ихтиёриёни гурӯҳи дуюм пастшавии назаррасро нишон доданд.
Диабети навъи 2
Аввалан, озмоишҳои клиникии марҳилаи сеюм дар тӯли 26 ҳафта баргузор шуданд. Пас аз он таҳқиқоти бехатарии 26 ҳафтаина гузаронида шуданд, ки барои муқоисаи амали Апидра (0-15 дақиқа пеш аз хӯрок) бо инсулини одами ҳалшаванда (30-45 дақиқа пеш аз хӯрок) муқоиса кардан лозим буд.
Ҳардуи ин доруҳо ба беморони гирифтори диабети навъи 2 ба зеризамин ворид карда шуданд (ин одамон инсулин-изофанро ҳамчун инсулини асосӣ истифода мекарданд). Нишондиҳандаи миёнаи вазни бадан дар ин субъектҳо 34,55 кг / м² -ро ташкил дод.
Дар мавриди тағирёбии консентратсияи HL1C, пас аз шаш моҳи муолиҷа, инсулин-глулизин муқоисаи худро бо инсулини ҳалкунандаи инсон дар муқоиса бо арзиши ибтидоӣ дар ин роҳ нишон дод:
- барои инсулини ҳалшаванда дар инсон, 0,30%;
- барои инсулин-глулисин-0,46%.
Ва пас аз 1 соли муолиҷа, расм ба таври зерин тағир ёфт:
- барои инсулини ҳалшаванда дар инсон - 0,13%;
- барои инсулин-глулисин - 0,23%.
Аксарияти беморони дар ин таҳқиқот иштироккунанда, фавран пеш аз ворид кардан, инсулин-изофанро бо инсулини кӯтоҳ амал мекунанд. Ҳангоми тасодуфӣ, 58% беморон доруҳои гипогликемикиро истифода бурданд ва дастурҳоро гирифтанд, то онҳоро бо ҳамон вояи худ қабул кунанд.
Дар озмоишҳои клиникии назоратшаванда дар калонсолон дар самаранокӣ ва бехатарии инсулин-глулизин ҳангоми таҳлили зергурӯҳҳо, ки аз рӯи ҷинс ва нажод муайян карда шуда буданд, ҳеҷ гуна фарқият набуд.
Дар Апидра, иваз намудани аспарагини кислотаи аминокислотаҳо дар ҳолати B3 инсулин ба инсон ва лизин дар ҷои B29 бо кислотаи глутамикӣ ба азхудкунии босуръат мусоидат мекунад.
Гурӯҳҳои махсуси бемор
- Беморони норасоии гурда. Дар як тадқиқоти клиникӣ дар шахсони солим бо доираи васеи ҳолати функсионалии гурда (клирин (креатин (СС))> 80 мл / дақ, 30¬50 мл / мин, <30 мл / дақ), суръати фарорасии инсулин-глулисин нигоҳ дошта шуд. Аммо, дар сурати нокомии гурда, зарурати инсулин кам карда мешавад.
- Беморони патологии функсияи ҷигар. Дар ин гурӯҳи беморон параметрҳои фармакокинетикӣ омӯхта нашудаанд.
- Одамони калонсол. Барои ин гурӯҳи беморон маълумоти фармакокинетикӣ оид ба таъсири инсулин-глулисин хеле маҳдуд аст.
- Кӯдакон ва наврасон. Хусусиятҳои фармакодинамикӣ ва фармакокинетикии инсулин-глулизин дар наврасон (12-16 сола) ва дар кӯдакон (7-11 сола) бо диабети навъи 1 таҳқиқ карда шуданд. Доруи инсулин-глулизин дар ҳарду гурӯҳи синнусолӣ бо Stax ва Tmax шабеҳ ба дорандагони беморони калонсоли диабети навъи 1 ва ихтиёриёни солим аст. Вақте ки фавран пеш аз санҷиш бо ғизо истеъмол карда мешавад, инсулин-глулисин, чун дар гурӯҳи гурӯҳи калонсолон, назорати такмили қанди хунро баъди хӯрок дар муқоиса бо инсулини ҳалшаванда дар инсон таъмин менамояд. Афзоиши консентратсияи хун пас аз хӯрдан (AUC 0-6 соат - майдони зери қафаси "шакарии хун - вақти" 0-6 соат) барои Апидра 641 мг / (h'dl) ва 801 мг / (соат ' г) барои инсулини ҳалкунандаи инсон.
Нишондод ва миқдори истифода
Диабати навъи 1 ба инсулин дар кӯдакон пас аз 6-сола, наврасон ва калонсолон.
Инсулин-глулисин бояд фавран ва ё фавран бо хӯрокхӯрӣ ворид карда шавад. Апидра бояд дар реҷаҳои табобат истифода бурда шавад, ки инсулинҳои дарозмуддат, амалкунанда ё аналогҳои онҳоро дар бар гиранд.
Илова бар ин, Apidra метавонад дар якҷоягӣ бо доруҳои гипогликемии даҳонӣ истифода шавад. Микдори истеъмоли дору доимо дар алоҳидагӣ интихоб карда мешавад.
Усулҳои маъмурият
Дору тавассути тазриқи зеризаминӣ ё тавассути воридкунии пайваста ба равғани пӯст ба воситаи насоси инсулин ворид карда мешавад. Тазриби зеризаминии дору дар холигоҳи шикам, кит ё китф аст. Сӯзандоруи насос низ дар холигоҳи шикам анҷом дода мешавад.
Ҷойҳои инфузия ва тазриқ бо ҳар як сӯзандоруи нави инсулин бояд иваз шаванд. Таъсири фаъолият, давомнокӣ ва суръати адсорбсия метавонад ба фаъолияти ҷисмонӣ ва минтақаи идора таъсир расонад. Идоракунии пӯст ба шикам нисбат ба сӯзандору ба қисмҳои дигари бадан адсорбсияи зудтарро таъмин мекунад.
Барои роҳ надодан ба дору бевосита ба рагҳои хунгузар, бояд ҳадди аксар эҳтиёт шавад. Дарҳол пас аз истеъмол кардани дору, макони сӯзандору набояд массаж карда шавад.
Apidra-ро танҳо бо инсулини инсон - изофан омехта кардан мумкин аст.
Насоси инсулин барои инфузияи пайванди пӯст
Агар Апидра тавассути системаи насос барои сукути доимии инсулин истифода шавад, омехта кардани он бо дигар доруҳо манъ аст.
Барои гирифтани маълумоти иловагӣ дар бораи амалиётҳои маводи мухаддир, омӯхтани дастурҳои ҳамроҳ дар бораи он зарур аст. Дар баробари ин, ҳама тавсияҳои истифодаи қаламҳои сӯзандоруҳоро бояд риоя кард.
Ба гурӯҳҳои махсуси беморон маризоне дохил мешаванд, ки дорои:
- функсияи вайроншудаи гурда (бо чунин бемориҳо, талабот ба тазриқи инсулин метавонад кам шавад);
- функсияи норасоии ҷигар (чун дар ҳолати пештара, талабот ба препурсҳои инсулин метавонад аз сабаби кам шудани қобилияти глюконеогенез ва коҳиш ёфтани мубодилаи инсулин коҳиш ёбад).
Маълумот дар бораи тадқиқоти фармакокинетикии дору дар пиронсолон ҳоло ҳам кофӣ нестанд. Эҳтиёҷ ба инсулин дар беморони калонсол метавонад аз сабаби фаъолияти нокифояи гурда кам шавад.
Дору метавонад ба кӯдакон пас аз 6 сола ва наврасон таъин карда шавад. Маълумот дар бораи таъсири маводи мухаддир ба кӯдакони то 6-сола дастрас нест.
Реаксияҳои манфӣ
Таъсири маъмултарини манфӣ, ки ҳангоми табобати инсулин ҳангоми зиёд шудани миқдор пайдо мешавад, ин гипогликемия мебошад.
Дигар аксуламалҳои манфии дигаре низ ҳастанд, ки бо истифодаи маводи мухаддир алоқаманданд ва дар озмоишҳои клиникӣ, басомади пайдоиши онҳо дар ҷадвал мушоҳида шудаанд.
| Фосилаи рухдиҳӣ | Бештар аз | Камтар аз |
| Хеле нодир | - | 1/10000 |
| Нодир | 1/10000 | 1/1000 |
| Кам аст | 1/1000 | 1/100 |
| Зуд | 1/100 | 1/10 |
| Хеле зуд-зуд | 1/10 | - |
Ихтилолҳо аз мубодилаи моддаҳо ва пӯст
Аксар вақт гипогликемия инкишоф меёбад. Нишонаҳои ин ҳолат аксар вақт ногаҳон ба амал меоянд. Зуҳуроти зерин ба нишонаҳои невропатологӣ мансубанд:
- Хастагӣ, эҳсоси хастагӣ, заифӣ.
- Қобилияти тамаркузи коҳишёфта.
- Ихтилоли визуалӣ.
- Хоб.
- Дарди сар, дилбеҳузурӣ.
- Гумон кардани шуур ё гум шудани пурраи он.
- Синдроми конвульсия.
Аммо аксар вақт нишонаҳои невропатологӣ аз нишонаҳои танзими адренергикӣ (вокуниш ба гипогликемияи системаи симпатоаденралӣ) иборатанд:
- Аруси асаб, асабоният.
- Зилзила, изтироб.
- Эҳсоси гуруснагӣ.
- Pallor аз пӯст.
- Тахикардия.
- Арақи хунук.
Муҳим! Гурӯҳҳои шадиди такрории гипогликемия метавонанд ба системаи асаб зиён расонанд. Эпизодҳои гипогликемияи шадид ва дарозмуддат ба ҳаёти бемор таҳдиди ҷиддӣ мегузоранд, зеро ҳатто дар ҳолати афзоиш ҳатто оқибати марговар имконпазир аст.
Дар ҷойҳои сӯзандору маводи мухаддир аксар вақт зуҳуроти маҳаллии ҳассосият пайдо мекунанд:
- нутқашон
- варам кардан;
- гиперемия.
Асосан, ин аксуламалҳо муваққатӣ мебошанд ва аксар вақт бо терапияи минбаъда нопадид мешаванд.
Чунин аксуламал аз бофтаи пӯст, ба монанди липодистрофия, хеле кам ба назар мерасад, аммо он метавонад бо сабаби вайрон шудани тағирот дар майдони тазриба пайдо шавад (шумо метавонед дар ин минтақа инсулинро ворид карда натавонед).
Ихтилоли умумӣ
Зуҳуроти системавии ҳассосият хеле кам ба назар мерасанд, аммо агар онҳо пайдо шаванд, аломатҳои зерин ба назар мерасанд:
- пешоб;
- нафасгир шудан;
- қатъии сандуқ;
- нутқашон
- дерматит аллергия.
Ҳолатҳои махсуси аллергияҳои умумидавлатӣ (аз он ҷумла зуҳуроти анафилактикӣ) ба ҳаёти бемор таҳдид мекунанд.
Ҳомиладорӣ
Маълумот дар бораи истифодаи инсулин-глулисин аз ҷониби занони ҳомиладор дастрас нест. Таҷрибаҳои репродуктивии ҳайвонҳо фарқияти байни инсулини ҳалшаванда дар одам ва инсулин-глулисин дар робита бо ҳомиладорӣ, ташаккули ҳомилаи ҳомила, таваллуд ва инкишофи пас аз таваллуд нишон надодаанд.
Бо вуҷуди ин, занони ҳомиладор бояд ин доруро хеле бодиққат таъин кунанд. Дар давраи табобат бояд мониторинги қанди хун бояд мунтазам назорат карда шавад.
Бемороне, ки пеш аз ҳомиладорӣ диабети қанд доштанд ё дар занони ҳомиладор диабети гестатсионӣ таҳия кардаанд, бояд назорати гликемикиро дар тӯли тамоми давра нигоҳ доранд.
Дар семоҳаи аввали ҳомиладорӣ талаботи бемор ба инсулин метавонад кам шавад. Аммо, чун қоида, дар триместрҳои минбаъда он меафзояд.
Пас аз тавлиди кӯдак зарурати инсулин боз кам мешавад. Заноне, ки ҳомиладориро ба нақша мегиранд, бояд дар ин бора ба провайдери тиббии худ хабар диҳанд.
Ҳоло маълум нест, ки оё инсулин-глулисин ба шири сина гузашта метавонад ё на. Дар вақти синамаконӣ ба занон лозим аст, ки миқдори дору ва парҳезро ислоҳ кунанд.
Кӯдакон ва наврасон
Инсулин-глулисинро дар кӯдакони пас аз 6 сола ва наврасон истифода бурдан мумкин аст. Барои кӯдакони то 6 сола, дору таъин карда намешавад, зеро ягон маълумоти клиникӣ мавҷуд нест.
