Антидиабетикаппаглифлозин

Рӯйхати доруҳои зиддидиабетӣ дар дорухонаҳо (инчунин иловаҳои парҳезӣ, чойҳои фитотерапия, витаминҳо), ҳам дорухат ва ҳам дорухат таъсирбахшанд. Ва аммо, доруҳои нав, аз рӯи таҷрибаҳо, натиҷаҳои бештар боварибахш нишон доданд. Яке аз ин доруҳо, ки аллакай ба диабетон шиносанд, ин Форсига дар асоси дапаглифлозин мебошад.

Таркиби дору ва шакли озодкунӣ

Дар шабакаи дорухонаҳо Дапаглифлозин ҳамчун лавҳаҳои зард фурӯхта мешавад. Вобаста аз омма онҳо шакли доирашакл бо нишони пешакии "5" ва аз тарафи дигар "1427" ё аз ҷониби алмос бо нишони "10" ва "1428" мутаносибан.

Дар як табақ дар ҳуҷайраҳо 10 дона гузошта шудааст. ҳабҳо. Дар ҳар як бастаи картон метавонад 3 ё ​​9 дона чунин зарбаҳо бошад, блистер ва 14 дона мавҷуд аст. Дар қуттии чунин зарринҳо шумо метавонед ду ё чор нафарро ёбед.

Муҳлати нигоҳдории дору 3 сол аст. Барои дапаглифлозин нарх дар занҷири дорухона аз 2497 рубл аст.

Компоненти асосии фаъоли дору - даплифлозин. Илова ба он, пуркунандаҳо низ истифода мешаванд: целлюлоза, лактоза хушк, диоксиди кремний, кросповидон, стеарати магний.

Фармакология

Ингредиенти фаъол, дапаглифлозин як ингибиторе қавӣ (SGLT2) -и интиқолдиҳандаи глюкозаи навъи 2 ба натрий вобаста аст. Дар гурдаҳо ифода ёфтааст, он дар ягон узв ва бофтаҳои дигар пайдо намешавад (70 намуди санҷидашуда). SGLT2 интиқолдиҳандаи асосӣ дар реабсорбсияи глюкоза мебошад.

Ин раванд, новобаста аз гипергликемия, бо диабети навъи 2 хотима намеёбад. Бо манъ кардани интиқоли глюкоза ингибитор реабсорбсияи онро дар гурдаҳо коҳиш медиҳад ва он хориҷ карда мешавад. Дар натиҷаи ин ҳамкорӣ, шакар кам мешавад - ҳам дар меъдаи холӣ ва ҳам пас аз машқ, арзишҳои гемоглобини гликозилшуда беҳтар мешаванд.

Миқдори хориҷшавии глюкоза аз миқдори барзиёди шакар ва сатҳи филтратсияи гломерулӣ вобаста аст. Ингибитор ба истихроҷи табии глюкозаи худ таъсир намерасонад. Қобилиятҳои он аз истеҳсоли инсулин ва дараҷаи ҳассосият ба он вобаста нестанд.

Таҷрибаҳо бо дору беҳтаршавии ҳолати ҳуҷайраҳои б-ро, ки барои синтези инсулини эндогенӣ масъуланд, тасдиқ карданд.

Ҳосилнокии глюкоза дар ин роҳ истеъмоли калория ва аз даст додани вазни зиёдатиро ба вуҷуд меорад, таъсири каме диуретикӣ дорад.

Дору ба дигар интиқолкунандагони глюкоза, ки онро дар тамоми бадан паҳн мекунанд, таъсир намерасонад. Барои SGLT2, дапаглифлозин дар муқоиса бо ҳамтои худ SGLT1, 1400 маротиба баландтар аст, ки барои азхудкунии глюкоза дар рӯда масъул аст.

Фармакодинамика

Бо истифодаи Форсиги аз ҷониби диабетҳо ва иштирокчиёни солим дар таҷриба, афзоиши глюкозурик қайд карда шуд. Дар рақамҳои мушаххас чунин ба назар мерасад: дар тӯли 12 ҳафта диабетикҳо доруҳоро дар як шабонарӯз 10 гм қабул карданд.Дар ин муддат гурдаҳо то 70 глюкозаро хориҷ кард, ки он ба 280 ккал баробар аст.

Табобати дапаглифлозин бо диурези осмотикӣ ҳамроҳӣ карда мешавад. Бо реҷаи таъйиншудаи табобат, таъсири диурик дар тӯли 12 ҳафта бетағйир монда, 375 мл / рӯзро ташкил дод. Раванди бо шустани миқдори ками натрий ҳамроҳ буд, аммо ин омил ба таркиби он дар хун таъсир намерасонад.

Фармакокинетика

1. Савдо. Ҳангоми истифодаи даҳонӣ, дору зуд дар узвҳои ҳозима ҷаббида мешавад ва қариб 100%. Истеъмоли хӯрок ба натиҷаҳои азхудкунӣ таъсир намекунад. Ҷамъшавии баландтарини дору дар хун пас аз 2 соат ҳангоми истеъмоли холӣ дар меъда мушоҳида мешавад. Миқдори миқдори дору зиёдтар бошад, ҳамон қадар консентратсияи плазма дар тӯли давраи муайян зиёдтар аст. Бо меъёри 10 мг / рӯз. биобастании мутлақ тақрибан 78% -ро ташкил хоҳад дод. Дар иштирокчиёни солим дар таҷриба, хӯрокхӯрӣ ба фармакокинетикии дору таъсири клиникӣ нарасонд.
2. Тақсим. Доруворӣ ба сафедаҳои хун ба ҳисоби миёна 91% алоқаманд аст. Бо бемориҳои ҳамроҳшаванда, масалан, норасоии гурда, ин нишондод боқӣ мемонад.
3. Метаболизм. ТЅ дар одамони солим пас аз 12,0 соат пас аз як вояи як планшет вазни 10 мг. Дапаглифлозин ба метаболизми ғайрифаъолшавии дапаглифлозин-3-O-глюкуронид табдил меёбад, ки таъсири фармакологӣ надорад
4. Парвариш Дору бо метаболитҳо бо ёрии гурдаҳо дар шакли аввалааш бароварда мешавад. Тақрибан 75% аз пешоб хориҷ карда мешавад, боқимонда тавассути рӯдаҳо. Тақрибан 15% дапаглифлозин дар шакли холис мебароянд.

Ҳолатҳои махсус

Миқдори глюкоза, ки гурдаҳо дар вайрон кардани функсияҳои онҳо ҷудо мешаванд, аз вазнинии патология вобаста аст. Бо узвҳои солим ин нишондиҳанда 85 г, бо шакли сабук - 52 г, ба ҳисоби миёна - 18 г, дар ҳолатҳои вазнин - 11 г глюкоза мебошад. Ингибитор ба сафедаҳо якхела ҳам дар диабет ва ҳам дар гурӯҳи назоратӣ пайваст аст. Таъсири гемодиализ ба натиҷаҳои табобат омӯхта нашудааст.

Дар шаклҳои сабук ва мӯътадили норасоии ҷигар фармакокинетикаи Cmax ва AUC аз 12% ва 36% фарқ мекарданд. Чунин хатогӣ нақши клиникӣ надорад, аз ин рӯ, кам кардани вояи ин гурӯҳи диабетикҳо лозим нест. Дар шакли вазнин ин нишондиҳандаҳо аз 40 то 67% мебошанд.

Дар синни балоғат, тағирёбии назаррас дар таъсири дору ба назар нарасид (агар дигар омилҳое, ки вазъи клиникиро бадтар мекунанд, вуҷуд надошта бошанд). Гурдаҳо заифтар бошанд, дараҷаи таркибии дапаглифлозин баландтар аст.

Дар ҳолати мӯътадил, дар беморони гирифтори диабети навъи 2, миёнаи Cmax ва AUC нисбат ба мардони диабет 22% баландтар аст.

Тафовут дар натиҷаҳо вобаста ба мансубияти нажоди аврупоӣ, негроид ё Mongoloid ёфт нашуд.

Бо вазни зиёдатӣ нишондиҳандаҳои нисбатан пасти таъсири дору сабт карда мешаванд, аммо чунин хатогиҳо аз ҷиҳати клиникӣ аҳамият надоранд, ки ислоҳи возро талаб мекунанд.

Ки forsyga муфид аст

Ҳангоми тағир додани тарзи ҳаёт (парҳези кам-карб, миқдори кофии мушакҳо), барои муқаррар кардани гликемия, доруҳо истифода мешаванд:

• Бо монотерапия;
• Ҳамзамон бо метформин (агар таъсири гипогликемикӣ нокифоя бошад);
• Дар микросхемаҳои аслии ҳамгирошуда.

Гайринишондод

• Ҳассосияти баланд ба компонентҳои формула;
• Диабети навъи 1;
• Кетоацидоз;
• Бемории вазнини гурда;
• Таҳаммулпазирии генетикӣ ба глюкоза ва лактаза;
• Ҳомиладорӣ ва ширмакконӣ;
• Кӯдакон ва ҷавонон (маълумоти мӯътамад вуҷуд надорад);
• Пас аз бемории шадид, ки бо талафоти хун ҳамроҳӣ мешавад;
• Синни каҷӣ (аз 75 сол) - ҳамчун доруи аввал.

Схемаҳои муқаррарии барномавӣ

Алгоритми табобати дапаглифлозин духтур аст, аммо дар дастурҳои истифода стандартӣ муқаррар карда шудааст.

1. Монотерапия. Қабул аз хӯрок вобаста нест, меъёри шабонарӯзӣ дар як вақт 10 мг аст.
2. Табобати мукаммал. Якҷоя бо метформин - 10 мг / рӯз.
3. Нақшаи аввал. Дар меъёри Метформин 500 мг / рӯз. Форсигу 1 ҷадвал мегирад. (10г) дар як рӯз. Агар натиҷаи дилхоҳ набошад, суръати Метформинро зиёд кунед.
4. Бо патологияҳои ҷигар. Диабетҳое, ки дорои норасоии функсияҳои ҷигар ва миёна ба ислоҳи вояи лозим нестанд. Дар шакли вазнин онҳо аз 5 г / рӯз сар мекунанд .. Бо аксуламали муқаррарии бадан, норасоиро то 10 мг / рӯз зиёд кардан мумкин аст.
5. Бо норасоии гурда. Дар шакли мӯътадил ва вазнин Форсиг таъин карда намешавад (ҳангоми тозакунии креатинин (CC) <60 мл / дақ.);
6. Синну сол. Дар синни балоғат ҳангоми интихоби режими табобат онҳо миқдори хун ва ҳолати гурдаҳоро роҳбарӣ мекунанд.

Таъсири иловагӣ

Дар омӯзиши бехатарии маводи мухаддир 1,193 нафар ихтиёриён иштирок карданд, ки онҳо Fortigu-ро дар як рӯз 10 мг додаанд ва 1393 иштирокчӣ - плацебо. Басомади оқибатҳои номатлуб тақрибан баробар буд.

Дар байни таъсирҳои ғайричашмдошти табобати қатъкунии табобат, чунин мушоҳида карда шуд:

• Афзоиши QC - 0,4%;
• Сироятҳои системаи узвҳои таносул - 0.3%;
• Дашномҳо дар пӯст - 0,2%;
• Ихтилоли диспепсия; 0,2%;
• Вайрон кардани ҳамоҳангсозӣ - 0,2%.

Тафсилоти таҳсил дар ҷадвал оварда шудааст.

Меъёрҳои баҳодиҳӣ:

• Бисёр вақт -> 0.1;
• Аксар вақт -> 0.01, <0.1;
• Каме -> 0.001, <0.01.

Шарҳи Dapagliflozin

Тибқи як пурсиши меҳмонон ба манбаъҳои мавзӯӣ, аксари диабетикҳо ҳеҷ гуна таъсири ғайридӯст, аз натиҷаҳои табобат қаноатманданд. Бисёриҳоро аз ҳисоби дору боздоштан мумкин аст, аммо эҳсосоти шахсии марбут ба синну сол, бемориҳои ҳамроҳшаванда, некӯаҳволии умумӣ ба ҳеҷ ваҷҳ роҳнамо барои қабули қарор оид ба таъиноти Форсигӣ буда наметавонанд.

Курси шахсии табобат танҳо аз ҷониби духтур метавонад анҷом дода шавад, вай аналогҳоро барои дафаглифлозин (Ҷардинс, Инвокуан) мегирад, агар ин маҷмаа ба андозаи кофӣ муассир набошад.

Дар видео - хусусиятҳои Дапаглифлозин ҳамчун як намуди нави тиб.