Пиоглитазон - дору барои диабетҳои намуди 2

Пиоглитазон доруи нисбатан нави камкунандаи шакар аст ва соли 1996 ба амалияи клиникӣ ворид карда шудааст. Модда ба гурӯҳи тиазолидиндионҳо тааллуқ дорад, механизми амал дар он баланд бардоштани ҳассосияти бофтаи мушакҳо ва равғанҳо ба инсулин мебошад. Пиоглитазон ба сатҳи secretion гормон бевосита таъсир намерасонад. Дору хуб таҳаммул карда мешавад, гипогликемияро ба вуҷуд намеорад, ба мубодилаи липидҳо таъсири мусбӣ мерасонад. Он беҳтарин таъсири гипогликемикро дар диабетҳои вазнини шадид нишон медиҳад.

Механизми амали пиоглитазон

Паст кардани ҳассосияти инсулин яке аз сабабҳои аслии зуҳури диабет мебошад. Пиоглитазон метавонад муқовимати инсулинро коҳиш диҳад, ки он ба қатъ гардидани глюконеогенез дар ҷигар, кам шудани консентратсияи кислотаҳои равғанӣ дар хун ва афзоиши ҷараёни истифодаи глюкоза аз бофтаҳои мушак оварда мерасонад. Дар баробари ин, гликеми коҳиш меёбад, липидҳои хун муқаррар мешаванд ва гликати сафедаҳо суст мешавад. Тибқи тадқиқотҳо, Пиоглитазон метавонад воридшавии глюкозаи бофтаи онро 2,5 маротиба афзоиш диҳад.

Одатан, метформин барои паст кардани муқовимати инсулин истифода шудааст. Ин модда ҳассосияти гормонҳоро пеш аз ҳама дар ҷигар афзоиш медиҳад. Дар бофтаҳои мушак ва равған таъсири он камтар возеҳтар аст. Пиоглитазон муқовиматро дар равғанҳо ва мушакҳо коҳиш медиҳад ва аз қуввати метформин зиёд мешавад. Он ҳамчун доруи сатри дуюм таъин карда мешавад, вақте ки таъсири метформин нокифоя аст (одатан бо фарбеҳии шадид ва камхарҷӣ) ё аз ҷониби диабетк нокифоя таҳаммул карда мешавад.

Дар заминаи муолиҷа бо Пиоглитазон, таъсири заҳролуди глюкоза ва липидҳо ба ҳуҷайраҳои бета ва бофтаҳои перифералӣ коҳиш меёбад, аз ин рӯ фаъолияти ҳуҷайраҳои бета тадриҷан меафзояд, раванди марги онҳо суст мегардад, синтези инсулин беҳтар мешавад.

Дар дастурҳо оид ба истифода таъсири мусбати Пиоглитазон ба сабабҳои пайдошавии асабҳои диабетикии дил қайд карда шудааст. Пас аз 3 соли истеъмол, сатҳи триглицеридҳо ба ҳисоби миёна 13% паст мегардад, холестирини "хуб" 9% афзоиш меёбад. Хатари инсулт ва сактаи қалб 16% кам карда мешавад. Бо таҷриба исбот шудааст, ки дар заминаи истифодаи Пиоглитазон ғафсӣ деворҳои рагҳои хунро ба меъёр медароранд ва хатари ангиопатияи диабетӣ низ коҳиш меёбад.

Бемории диабет ва фишор як чизи пешина хоҳад буд

• Норасоии шакар -95%
• Бартараф намудани тромбозии раг 70%
• Бартараф кардани як зарбаи сахт -90%
• Раҳоӣ аз фишори баланди хун - 92%
• Афзоиши энергия дар рӯз, беҳтар шудани хоби шаб -97%

Пиоглитазон, ба монанди доруҳое, ки ба синтези инсулин таъсир мерасонанд, ба зиёд шудани вазни зиёд мусоидат намекунад. Баръакс, дар беморони диабети қанд камравии ҳолати шикам бинобар кам шудани ҳаҷми равғани висералӣ ба мушоҳида мерасад.

Тибқи дастурҳо, фармакокинетикаи Пиоглитазон: Пас аз воридкунии даҳонӣ, модда пас аз ним соат ба гардиши хун ворид мешавад. Консентратсияи баландтарин дар 2 соат, агар ҳабҳо дар меъдаи холӣ маст бошанд ва 3,5 соат, агар онҳо бо ғизо гирифта шаванд. Амал пас аз як вояи як на камтар аз як рӯз нигоҳ дошта мешавад. То 30% Пиоглитазон ва метаболитҳои он аз пешоб хориҷ карда мешаванд, боқимондаҳо бо наҷосат.

Омодагии пиоглитазон

Доруи аслии Пиоглитазон аз ҷониби ширкати дорусозии амрикоӣ Eli Lilly истеҳсол карда мешавад, Актос ҳисобида мешавад. Моддаҳои фаъол дар лавҳаҳо гидрохлориди Пиоглитазон мебошанд ва ҷузъҳои ёрирасон целлюлоза, стеарати магний ва лактоза мебошанд. Дору бо миқдори 15, 30, 45 мг дастрас аст. Ҳоло бақайдгирии Актос дар Русия ба охир расида, дору аз нав ба қайд гирифта нашудааст, аз ин рӯ шумо онро дар дорухонаҳо харида наметавонед. Ҳангоми фармоиш аз Аврупо нархи як бастаи Актос тақрибан 3300 рублро ташкил медиҳад. дар як бастаи 28 ҳаб.

Аналогҳо дар Русия хеле арзон хоҳанд шуд. Масалан, нархи Pioglar тақрибан 400 рубл аст. барои 30 лавҳаи 30 мг. Омодагии зерини Пиоглитазон дар феҳристи давлатӣ ба қайд гирифта шудаанд:

Ҳамаи ин доруҳо аналогҳои пурраи Актос мебошанд, яъне онҳо таъсири фармакологии доруи аслиро комилан такрор мекунанд. Таъсири баробар бо таҳқиқоти клиникӣ тасдиқ карда мешавад. Аммо баррасиҳои диабетикҳо на ҳама вақт бо онҳо мувофиқат мекунанд, мардум бештар ба Актос бовар мекунанд.

Нишондод барои қабул

Пиоглитазон барои коҳиш додани гликеми танҳо дар диабети навъи 2 истифода мешавад. Монанди дигар агентҳои шифоҳии зидди антибиотикӣ, Пиоглитазон ба таъсирбахши қанд ба хун таъсир карда наметавонад, агар диабетик тарзи ҳаёти худро тағир надода бошад. Ҳадди аққал шумо бояд миқдори карбогидратҳои истеъмолшударо коҳиш диҳед ва бо вазни зиёдатӣ - ва калорияҳоро дар машқҳои ҳаррӯзаи ҷисмонӣ гузоред. Барои беҳтар кардани гликемияи пострандиалӣ шумо бояд аз парҳез хӯрокҳои дорои GI-и зиёдро хориҷ кунед, карбогидратҳоро барои ҳама хӯрокҳо тақсим кунед.

Пиоглитазон ҳамчун монотерапия низ самаранок аст, аммо аксар вақт он ҳамчун қисми табобати маҷмӯӣ, ки аз якчанд агентҳои гипогликемикӣ иборат аст, таъин карда мешавад. Дастурамал барои истифода ба шумо имкон медиҳад, ки Пиглитазонро дар якҷоягӣ бо метформин, сулфанилюреас, инсулин истифода баред.

Нишондод барои таъин намудани ҳаб:

1. Дар беморони вазнини диабетикии нав ташхисшуда, агар диабетик барои истифодаи (нокомии гурда) ё таҳаммулпазирии заиф (ќайкунӣ, дарунравӣ) метформин бошад.
2. Якҷоя бо метформин дар диабетҳои фарбеҳ, агар монотерапияи метформин барои мӯътадил кардани шакар кифоя нест.
3. Дар якҷоягӣ бо препаратҳои сулфанилюторӣ, агар далелҳо вуҷуд дошта бошанд, ки бемор бадшавии синтези инсулинро оғоз кардааст.
4. Диабети аз инсулин вобаста, агар бемор бинобар ҳассосияти пасти бофтаҳои ба он дошта вояи зиёди инсулинро талаб кунад.

Гайринишондод

Дастурамал гирифтани Пиоглитазонро дар ҳолатҳои зерин манъ мекунад:

• агар ҳассосияти ҳадди аққал яке аз ҷузъҳои таркиби дору муайян карда шавад. Аксуламалҳои сабуки аллергӣ дар шакли нутқ ва доғ ба қатъ гардидани дору ниёз надоранд;
• бо намуди 1 диабети қанд, ҳатто агар бемор муқовимати инсулин дошта бошад;
• дар кӯдакони диабетик;
• дар давраи ҳомиладорӣ ва HB. Тадқиқот дар ин гурӯҳҳои беморони диабети қанд гузаронида нашудааст, аз ин рӯ маълум нест, ки Пиглитазон монеаи пласенталӣ ва ширро убур мекунад. Ҳангоме ки ҳомиладорӣ муқаррар карда мешавад, лавҳаҳо фавран бекор карда шаванд;
• норасоии шадиди дил;
• дар шароити шадид, ки табобати инсулинро талаб мекунад (ҷароҳатҳои вазнин, сироятҳо ва ҷарроҳӣ, кетоацидоз), ҳама агентҳои гипогликемии планшет муваққатан бекор карда мешаванд.

Дастур тавсия медиҳад, ки ин доруро ҳангоми эҳтиёт, камхунӣ эҳтиёт кунед. Ин зиддият нест, аммо нокомии ҷигар назорати иловагии тиббиро талаб мекунад. Бо нефропатия Пиоглитазонро нисбат ба метформин фаъолтар истифода бурдан мумкин аст, зеро ин модда аз гурдаҳо камтар хориҷ карда мешавад.

Диққати махсус таъин кардани Пиоглитазонро барои ҳама гуна бемориҳои дил талаб мекунад. Аналогияи гурӯҳи наздиктарини он, розиглитазон, зиёдшавии хатари инфаркти миокард ва маргро аз дигар ихтилоли қалб муайян кардааст. Пиоглитазон чунин таъсири манфӣ надошт, аммо чораҳои иловагӣ ҳангоми қабули он халос нахоҳанд шуд. Ба гуфтаи табибон, онҳо кӯшиш мекунанд онро бехатар бозӣ кунанд ва Pioglitazone -ро ҳангоми хатари ночизе дар нокомии дил таъин намекунанд.

Ҳамкории муштараки маводи мухаддир

Ҳангоми истифодаи якҷояи Пиглитазон бо дигар доруҳо, тағирёбии самаранокии онҳо имконпазир аст:

Дар дигар доруҳо, ҳеҷ гуна ҳамкорӣ бо Пиглитазон муайян карда нашуд.

Қоидаҳои қабули Пиоглитазон

Новобаста аз истфода, Пиоглитазон дар як рӯз як маротиба барои диабет маст мешавад. Бастаҳои хӯрокворӣ талаб карда намешавад.

Тартиби интихоби вояи вояиҳо:

1. Ҳамчун вояи оғоз, аз 15 ё 30 мг бинӯшед. Барои диабетҳои фарбеҳ, дастур тавсия медиҳад, ки табобат бо 30 мг оғоз карда шавад. Мувофиқи тафсирҳо, бо вояи якҷоя бо метформин, дар як рӯз 15 мг Пиоглитазон барои бисёриҳо кофист.
2. Дору муқовимати инсулинро оҳиста коҳиш медиҳад, аз ин рӯ тавассути ҳисобкунаки глюкозаи хуни хонагӣ баҳо додан душвор аст. Диабет барои мониторинги семоҳаи гемоглобини гликатсияшуда талаб мекунад. Микдори Пиоглитазон 15 мг зиёд карда мешавад, агар пас аз 3 моҳи гирифтани ГГ аз 7% зиёд боқӣ монад.
3. Агар Пиглитазон дар якҷоягӣ бо сулфанилюреа ё инсулин истифода бурда шавад, дар беморони гирифтори диабет гипогликемия метавонад инкишоф ёбад. Дар ин ҳолат, шумо бояд миқдори доруҳои иловагиро кам кунед, вояи Пиоглитазон бетағйир мондааст. Баррасиҳои беморони муқовимати инсулин нишон медиҳанд, ки дору метавонад миқдори инсулинро тақрибан чоряк кам кунад.
4. Микдори максималии вояи дастур оид ба диабети қанд 45 мг бо монотерапия, 30 мг ҳангоми якҷоя бо дигар доруҳо паст кардани шакар истифода мешавад. Агар пас аз 3 моҳи гирифтани Пиоглитазон дар ҳадди максималӣ, ГГ ба ҳолати оддӣ барнагардад, ба як бемори дигар доруи таъинкардаи гликеми таъин карда мешавад.

Таъсири иловагӣ

Таъини таъиноти Пиглитазон дар амалияи клиникӣ бо таъсири номатлуби моддаҳо маҳдуд карда мешавад, ва аксарияти онҳо бо истифодаи дароз зиёд карда мешаванд:

1. Дар шаш моҳи аввал, дар 5% диабетикҳо, табобат бо Пиглитазон дар якҷоягӣ бо сульфонилмочевина ё инсулин бо вазни то 3,7 кг ҳамроҳ мешавад, пас ин раванд мӯътадил мешавад. Ҳангоми бо метформин гирифтан, вазни бадан зиёд намешавад. Дар диабети қанд, ин таъсири номатлуб муҳим аст, зеро аксарияти беморон фарбеҳанд. Ҳангоми муҳофизати маводи мухаддир бояд гуфт, ки масса асосан аз ҳисоби равғани пӯст ба вуҷуд меоянд ва миқдори хатарноки равғани висцерал, баръакс, коҳиш меёбад. Яъне, сарфи назар аз вазни зиёд, Пиоглитазон ба рушди асабҳои рагҳои диабет мусоидат намекунад.
2. Баъзе беморон нигоҳ доштани моеъро дар бадан мушоҳида мекунанд. Дастурамал оид ба истифодабарӣ иттилоъ медиҳад, ки басомади ташхиси монотерапияи Пиоглитазон 5% ва инсулин 15% -ро ташкил медиҳад. Нигоҳ доштани об бо зиёд шудани миқдори хун ва моеъи берун аз ҳуҷайра ҳамроҳӣ мекунад. Маҳз бо ин таъсири тараф, ҳолатҳои нокомии дил бо маъмурияти Пиоглитазон алоқаманданд.
3. Муолиҷа метавонад бо коҳиши андаке дар гемоглобин ва гематокрит ҳамроҳӣ карда шавад. Сабаб инчунин нигоҳ доштани моеъ аст, дар тиб ягон таъсироти заҳролуд ба равандҳои ташаккули хун ёфт нашудааст.
4. Бо истифодаи дарозмуддати росиглитазон, аналоги Пиоглитазон, камшавии зичии устухон ва хатари зиёд шудани шикастагӣ ба даст омад. Барои Пиоглитазон чунин маълумот мавҷуд нест.
5. Дар 0.25% беморони гирифтори диабети қанд, афзоиши се маротиба дар сатҳи АЛТ муайян карда шудааст. Дар ҳолатҳои ҷудогона, гепатит ташхис карда шуд.

Назорати саломатӣ

Истифодаи Пиоглитазон мониторинги иловагии ҳолати солимии диабетро талаб мекунад:

Пиоглитазонро чӣ тавр бояд иваз кард

Аз моддаҳое, ки ба гурӯҳи тиазолидиндион мансубанд, танҳо дар Росиглитазон ба истиснои Пиоглитазон дар Русия ба қайд гирифта шудааст. Он як қисми маводи мухаддир Roglit, Avandia, Avandamet, Avandaglim. Тадқиқотҳо нишон доданд, ки табобати дарозмуддат бо розиглитазон хавфи нокомии қалб, марг аз инфаркти миокардро зиёд мекунад, аз ин рӯ, он танҳо дар сурати мавҷуд набудани алтернатива таъин карда мешавад.

Илова ба Пиоглитазон, маводи мухаддир дар асоси метформин муқовимати инсулинро коҳиш медиҳад. Бо мақсади беҳтар намудани таҳаммулпазирии ин модда, лавҳаҳои озодшудаи нав сохта шудаанд - Glucofage Long ва аналогҳо.

Ҳам росиглитазон ва ҳам метформин дорои қобилиятҳои зиёд доранд, бинобар ин онҳо метавонанд танҳо аз ҷониби духтур таъин карда шаванд.

Тафсири табибон ва беморон

Эндокринологҳо пиоглитазонро хеле кам таъин мекунанд. Сабаби ба онҳо маъқул нашудани ин дору зарурати назорати иловагии функсияҳои гемоглобин ва ҷигар, хатари зиёди таъин намудани доруҳоро барои ангиопатия ва беморони куҳансол, ки аксарияти беморонро ташкил медиҳанд. Аксар вақт, духтурон Pioglitazone -ро ҳамчун алтернатива ба метформин ҳисоб мекунанд, вақте ки истифодаи он ғайриимкон аст, на ҳамчун гипогликемияи мустақил.

Дар диабет, Pioglitazone низ маъмул нест. Монеаи ҷиддӣ дар истифодаи он нархи гарони маводи доруворӣ ва ғайриимкон будани гирифтани дору мебошад. Дар ҳама дорухонаҳо доруеро ёфтан мумкин нест, ки он низ маъруфияти онро илова намекунад. Таъсироти иловагии маводи мухаддир, хусусан вазни зиёдатӣ ва мунтазам пайдо шудани маълумот дар бораи хатари бемориҳои дил ҳангоми гирифтани глитазон беморони диабетро ба ташвиш меорад.

Планшетҳои аслӣ аз ҷониби беморон чун аз ҳама самараноктарин ва бехатар дониста шуданд. Онҳо ба генерикҳои камтар эътимод доранд ва табобатро бо воситаҳои анъанавӣ афзалтар медонанд: метформин ва сулфанилюреас.