Линаглиптин як агенти шифоҳии гипогликемикӣ мебошад, ки қобилияти монеаи фермент дипипидиллетитаз-4 -ро дорад. Ин фермент иштирокчии фаъоли ҳангоми ғайрифаъолкунии гормонҳои incretin мебошад.
Чунин гормонҳо дар бадани инсон глюкапептид-1 ва полипептиди вобаста ба инсулинотропи глюкоза мебошанд. Ин пайвастагиҳои биоактивӣ бо роҳи фермент зуд вайрон мешаванд.
Ҳарду намуди инкретин устувории равандҳоеро таъмин мекунанд, ки барои нигоҳ доштани сатҳи глюкоза дар дараҷае пешбинӣ шудаанд, ки фаъолияти мӯътадили тамоми организмро таъмин мекунад.
Таркиб ва вояи маводи мухаддир
Доруи маъмултарин доруи линаглиптин, доруи ҳамон як ном аст.
Дар таркиби дору ҷавҳари асосии фаъол - линаглиптин мавҷуд аст. Як вояи маводи мухаддир 5 мг маводи фаъол дорад.
Илова ба компоненти асосии фаъол дору дорои унсурҳои иловагӣ мебошад.
Унсурҳои ёрирасон дар таркиби дору чунинанд:
- Манитолум.
- Крахмал Pregelatinized.
- Крахмал ҷуворимакка.
- Коловидон.
- Стеарати магний.
Дору доруест, ки бо филми махсуси филм пӯшонида шудааст.
Дар таркиби либоси махсуси ҳар як планшет ҷузъҳои зерин дохил мешаванд:
- Opadra гулобӣ;
- гипромеллоза;
- диоксиди титан;
- talk;
- макрогол 6000;
- оксиди оҳан сурх аст.
Дору дар намуди лавҳаҳои дорои шакли мудаввар мавҷуд аст. Таблетка кунҷҳои буридашуда доранд ва бо қабати плена пӯшонида шудаанд. Қабати планшет ранги сурх дорад. Снаряд бо рамзи ширкати истеҳсоли BI дар як саф ва D5 дар тарафи дигар мекашад.
Ҳабҳо дар бастаҳои блистерӣ аз 10 дона дастрас мебошанд. Блистерҳо дар қуттиҳои картон ҷойгир карда мешаванд. Ҳар баста 3 блистери дорад. Боварӣ ҳосил намоед, ки дар дохили ҳар як маҷмӯъи дору дастурҳо оид ба истеъмоли он истифода мешаванд.
Нигоҳдории дору бояд дар ҷои торик аз ҳарорати зиёдтар аз 25 дараҷа баланд набошад.
Макони нигоҳ доштани дору бояд барои кӯдакон дастрас набошад. Муҳлати нигоҳдории маводи мухаддир 3 сол.
Фармакодинамика ва фармакокинетикии дору
Баъд аз воридкунии даҳонӣ ба бадан, Линаглиптин ба дипептидил пептидаз-4 пайваст аст.
Робитаи мураккаби натиҷа баръакс аст. Пайвастани фермент бо линаглиптин ба зиёдшавии консентринҳои организм дар организм оварда мерасонад ва фаъолияти онҳоро барои муддати тӯлонӣ нигоҳ медорад.
Натиҷаи дору коҳишёбии истеҳсоли глюкагон ва зиёд шудани секретсияи инсулин мебошад ва ин, дар навбати худ, ба эътидол овардани сатҳи глюкоза дар бадани инсонро таъмин мекунад.
Ҳангоми истифодаи Линаглиптин, камшавии гемоглобини глюкоза ва камшавии глюкоза дар плазмаи хун ба таври боварибахш муқаррар карда шуд.
Пас аз гирифтани дору он зуд ҷаббида мешавад. Консентратсияи максималии дору дар плазма 1,5 соат пас аз ворид шудан ба даст оварда мешавад.
Пастравии мазмуни линаглиптин дар ду марҳила сурат мегирад. Нисфи тифл бартараф карда мешавад ва тақрибан 100 соатро ташкил медиҳад. Ин аз он вобаста аст, ки дору бо фермент DPP-4 комплекси устувор ба вуҷуд меорад. Аз сабаби он, ки пайвастшавӣ бо фермент ҷамъшавии бармаҳали маводи мухаддир дар бадан ба вуҷуд намеояд.
Ҳангоми истифодаи Линаглиптин ҳангоми консентратсияи 5 мг дар як рӯз, консентратсияи яквақтаи устувори моддаҳои фаъол дар бадани бемор пас аз 3 вояи дору ба даст оварда мешавад.
Биобобилияти мутлақи дору тақрибан 30% -ро ташкил медиҳад. Агар линаглиптин ҳамзамон бо хӯроки аз равған бой иборат бошад, пас чунин ғизо ба азхудкунии дору ба таври назаррас таъсир намерасонад.
Хориҷ кардани маводи нашъаовар аз бадан асосан тавассути рӯдаҳо сурат мегирад. Қариб 5% тавассути системаи пешоб аз ҷониби гурдаҳо бароварда мешавад.
Нишондиҳандаҳо ва ҳолатҳои истисноӣ барои истеъмол
Нишондиҳандаи истифодаи линаглиптин ҳузури диабети навъи II дар бемор аст.
Ҳангоми монотерапия линаглиптин дар беморони гирифтори назорати нокифояи сатҳи гликемия дар организм бо ёрии парҳез ва фаъолияти ҷисмонӣ истифода мешавад.
Истифодаи дору тавсия дода мешавад, ки агар бемор ба таҳаммулпазирии метформин дучор шуда бошад ё дар сурати инкишофи нокомии гурда дар бемор монеаҳои ба истифодаи метформин мавҷудбуда мавҷуд бошанд.
Ҳангоми самаранок набудани истифодаи терапияи парҳезӣ, машқҳои ҷисмонӣ ва монотерапия бо доруҳои зикршуда, барои табобати ду компонентӣ дар якҷоягӣ бо метформин, сульфанилюреа ё тиазолидиндион тавсия дода мешавад.
Истифодаи Линаглиптин ба сифати як компоненти терапияи се компонентӣ оқилона аст, агар парҳез, машқ, монотерапия ё терапияи ду компонент натиҷаи мусбӣ надода бошад.
Ҳангоми гузаронидани терапияи бисёркомпонентӣ барои диабети қанд, ҳангоми набудани таъсири истифодаи парҳези машқи ҷисмонӣ ва терапияи бепул дар таркиби инсулин, маводи доруро дар якҷоягӣ бо инсулин истифода бурдан мумкин аст.
Гайринишондодҳои асосӣ нисбати истифодаи маҳсулоти тиббӣ инҳоянд:
- ҳузури дар бадани беморон навъи 1 диабети қанд;
- инкишофи кетоацидозҳои диабетик;
- давраи ҳомиладорӣ ва ширмакконӣ;
- синну соли бемор камтар аз 18 сол;
- ҳузури ҳассосияти таъсир ба бадан дар ҷузъи ҷузъҳои дору.
Истифодаи линаглиптин дар давраи ҳомиладорӣ ва ширдиҳӣ қатъиян манъ аст. Ин бо он вобаста аст, ки моддаи фаъол, вақте ки ба хуни бемор ворид мешавад, қобилияти монеаи пласенталиро убур мекунад ва инчунин ҳангоми ширдиҳӣ ба шири сина ворид шуда метавонад.
Агар ҳангоми истеъмоли шир ҳангоми истеъмоли шир истеъмолот зарур бошад, синамаконӣ бояд фавран қатъ карда шавад.
Дастурамал оид ба истеъмоли дору
Дастурамал оид ба истифодаи маводи мухаддир нишон медиҳад, ки Линаглиптин ҳангоми табобати навъи 2 диабети қанд дар миқдори 5 мг дар як рӯз як маротиба истифода бурда мешавад, ки ин як таблет мебошад. Дору ба тариқи шифоҳӣ гирифта мешавад.
Агар шумо вақти қабули маводи мухаддирро пазмон шавед, пас аз он ки бемор инро дар хотир дорад, онро қабул кунед. Микдори дучандонаи дору манъ аст.
Ҳангоми истеъмол намудани дору, вобаста аз хусусиятҳои инфиродӣ, баъзе оқибатҳои манфӣ метавонанд ба миён оянд.
Таъсирҳои иловагие, ки дар бадани бемор рух медиҳанд, метавонанд таъсир расонанд:
- Иммунитет.
- Мақомоти нафаскашӣ.
- Системаи рӯдаи руда.
Илова бар ин, имкон дорад бемориҳои сироятӣ дар бадан, ба мисли насофарингит вуҷуд дорад.
Ҳангоми истифодаи Linagliptin дар якҷоягӣ бо Metformin, оқибатҳои зерин метавонанд ба миён оянд:
- пайдоиши ҳассосият;
- пайдоиши сулфаи;
- рушди панкреатит
- пайдоиши бемориҳои сироятӣ.
Дар сурати истифодаи дору дар якҷоягӣ бо сулфанилюреассияҳои наслӣ, эҳтимол дорад, ки организм ихтилолҳои марбут ба фаъолиятро пайгирӣ кунад:
- Иммунитет.
- Равандҳои метаболикӣ.
- Системаи нафаскашӣ.
- Мақомоти меъдаву рӯда.
Дар сурати истифодаи Линагптин дар якҷоягӣ бо Пиоглипазон, инкишофи нуқсонҳои зеринро мушоҳида кардан мумкин аст:
- пайдоиши ҳассосият;
- гиперлипидемия дар диабети қанд;
- пайдоиши сулфаи;
- панкреатит
- бемориҳои сироятӣ;
- вазни.
Ҳангоми истифодаи Лагаглиптин дар якҷоягӣ бо инсулин дар ҷараёни муолиҷа, дар бадани бемор чунин паҳлӯҳои зерин метавонанд пайдо шаванд:
- Рушди ҳассосият дар бадан.
- Намуди сулфаи ва халалдор шудани системаи нафас.
- Аз системаи ҳозима пайдоиши панкреатит ва қабз имконпазир аст.
- Бемориҳои сироятӣ метавонанд рух диҳанд.
Дар сурати истифодаи Линаглиптин намуди дуюм барои табобати диабети қанд дар якҷоягӣ бо ҳосилаҳои Метформин ва сулфанилюреа, ҳассосият, гипогликемия, пайдоиши сулфа, пайдоиши аломатҳои панкреатит ва зиёд шудани вазни бадан мумкин аст.
Илова ба ин таъсири тараф, пайдоиш ва рушди ангиоэдема, утрика, панкреатитҳои шадид, доғи пӯст дар бадани бемор имконпазир аст.
Агар истеъмоли аз меъёр зиёд ба амал ояд, чораҳои муқаррарии нигоҳ доштани бадан истифода бурда шаванд.
Чунин чораҳо ин хориҷ кардани дору аз бадан ва терапияи симптоматикӣ мебошанд.
Таъсири мутақобилаи линаглиптин бо дигар доруҳо
Ҳангоми ҳамҷоякунии Metformin 850 бо Линаглиптин, пастшавии клиникӣ дар сатҳи шакар дар бадани бемор ба амал меояд.
Фармакокинетикаи дору вақте ки он дар якҷоягӣ бо ҳосилаҳои сулфанилюреа насли охирин истифода мешавад, қариб ки ягон тағироти назаррас надорад.
Ҳангоми табобати маҷмӯии тиазолидиндионҳо истифода бурда мешавад, дар фармакокинетика тағироти назаррас ба назар намерасад. Ин аз он шаҳодат медиҳад, ки линаглиптин монеаи CYP2C8 нест.
Истифодаи ритонавир дар табобати мураккаб ба тағироти клиникии назаррас дар фармакодинамика ва фармакокинетикаи линаглиптин намеорад.
Ҳангоми истифодаи такрории Линаглиптин дар якҷоягӣ бо Рифампицин ба каме кам шудани фаъолнокии дору оварда мерасонад
Линаглиптин барои муолиҷаи намуди диабети намуди 1 ё табобати кетоацидози диабетӣ манъ аст.
Ҳангоми монотерапия басомади рушди ҳолати гипогликемия дар бадани бемор қариб кифоя нест.
Эҳтимолияти рушди гипергликеми меафзояд, агар Линаглиптин дар якҷоягӣ бо доруҳо, ки ҳосилаҳои сулфанилюреасии насли охирин мебошанд, истифода карда шавад. Аз ин сабаб, бояд бо табобати маҷмӯӣ таваҷҷӯҳи махсус зоҳир карда шавад.
Дар ҳолати зарурӣ, миқдори доруҳои қабулшаванда бояд барои пешгирии нишонаҳои гипогликемия ислоҳ карда шаванд.
Истифодаи линаглиптин ба эҳтимолияти мушкилии кори системаи эндокринӣ таъсир намекунад.
Линаглиптинро дар табобати диабет дар беморони норасоии шадиди гурда истифода бурдан мумкин аст.
Ҳангоми истифодаи Линаглиптин коҳиши назарраси таркиби гемоглобин ва глюкозаи тез таъмин карда мешавад.
Дар сурати гумонбар ба рушди панкреатит дар бадан, истифодаи дору бояд фавран қатъ карда шавад.
Шарҳҳо дар бораи маводи мухаддир, аналогҳои он ва арзиши он
Маводи мухаддир, ки линаглиптинро дар бар мегирад, номи тиҷорати байналхалқии Тражента дорад.
Истеҳсолкунандаи маводи мухаддир Beringer Ingelheim Roxane Inc., воқеъ дар Иёлоти Муттаҳида мебошад. Ғайр аз он, маводи мухаддирро Австрия истеҳсол мекунад. Дору аз дорухонаҳо дар асоси дорухат, ки духтури ташрифоваранда гирифтааст, фурӯхта мешавад.
Шарҳи бемор дар бораи маводи мухаддир аксар вақт мусбат аст. Тафсирҳои манфӣ аксар вақт бо истифодаи маводи мухаддир бо вайрон кардани қоидаҳои истифода вобастаанд, ки сабаби аз меъёр зиёд будан ё пайдоиши паҳлӯҳои пайдошудаи таъсир мегардад.
Вобаста аз истеҳсолкунанда, фурӯшанда ва минтақа, ки маводи мухаддир дар Русия фурӯхта мешавад, арзиши маводи мухаддир арзиши гуногун дорад.
Линаглиптин 5 мг № 30, ки аз ҷониби Beringer Ingelheim Roxane Inc, ИМА дар Русия истеҳсол шудааст, ба ҳисоби миёна дар минтақа 1760 рубл дорад.
Лаглаглиптин дар лавҳаҳои 5 мг дар бастаи 30 дона, ки дар Австрия дар Федератсияи Русия истеҳсол шудааст, арзиши миёнаи арзиши аз 1648 то 1724 рубл мебошад.
Аналогҳои маводи мухаддир Тражента, ки линаглиптинро дар бар мегиранд, Янувия, Онглиса ва Галвус мебошанд. Ин доруҳо дорои компонентҳои гуногуни фаъол мебошанд, аммо таъсири онҳо ба бадан бо он чизе, ки Тражента ба организм дорад, монанд аст.
Дар видеои ин мақола маълумоти бештарро дар бораи доруҳои диабет биомӯзед.
