Тибқи омори истеъмоли маводи мухаддир дар саросари ҷаҳон, мақоми аввал бо маржаи калон статинҳоро ишғол мекунад, зеро он патент карда шудааст.
Аторвастатин доруи аввалини ин амал аст. Маводи мухаддир моҳи августи соли 1985 дар Олмон синтез шудааст.
Статинҳо ин доруҳоест, ки барои мубориза бо гиперхолестеринемия ва атеросклерозе, ки дар натиҷаи он инкишоф меёбанд, таъин карда шудаанд. Амали онҳо аз ислоҳоти нишондиҳандаҳои профили липидҳо, табобати камбудиҳо дар девори рагҳо ва коҳиш додани илтиҳоби он иборат аст.
Таъсири статинҳо ба биосинтези холестерол
Статин холестирини хунро тавассути ҳамроҳ шудан ба биосинтези он дар ҷигар коҳиш медиҳад.
Барои хубтар дарк кардани ин, тамоми марҳилаҳоро ба марҳила гузаронидан лозим аст.
Дар раванди биосинтез зиёда аз бист компонент иштирок мекунад.
Барои роҳати омӯзиш ва фаҳмиш танҳо чор марҳилаи асосӣ мавҷуданд:
- марҳилаи аввал ҷамъоварии миқдори кофии глюкоза дар гепатоцитҳо барои оғоз намудани реаксия мебошад, ки пас аз он ферментҳои редуктазаи HMG-CoA ба раванд ворид карда мешаванд, ки зери таъсири он мураккаб мевалонат бо номи биотрансформация ба вуҷуд меояд;
- пас мевонатати концентрацияшуда дар ҷараёни фосфоризатсия иштирок мекунад, он аз интиқоли гурӯҳҳои фосфор ва гирифтани онҳо бо трифосфати аденозин аденозин, барои синтези манбаъҳои энергия иборат аст;
- марҳилаи навбатӣ - раванди конденсация - он аз истифодаи тадриҷии об ва табдилёбии мевалонат ба скалалин ва баъд ба ланостерол иборат аст;
- ба ланостерол бо роҳи бастани алоқаҳои дугона, як атоми карбон пайваст мешавад - ин марҳилаи ниҳоии тавлидоти холестирин аст, ки дар органеллаи махсуси гепатоцитҳо - ретикулаи эндоплазмӣ ба вуҷуд меояд.
Статинҳо ба марҳилаи аввали трансформатсия таъсир расонида, редуктазаи фермент HMG-CoA-ро муҳосира мекунанд ва истеҳсоли мевалонатро қариб пурра қатъ мекунанд. Ин механизм барои тамоми гурӯҳ маъмул аст. Ҳамин тавр, он бори аввал аз ҷониби олимони олмонӣ дар Pfizer дар асри гузашта таҳия шудааст.
Пас аз даҳ соли озмоишҳои клиникӣ, дар бозори дорухонаҳо статинҳо пайдо шуданд. Аввалин онҳо доруи аслии Аторвастатин буданд, боқимондаҳо дертар пайдо шуданд ва нусхаҳои он мебошанд - ин генерикҳо ба ном монанд.
Механизми амал дар бадан
Тевастор статини насли чорум аст, ки ҳамчун моддаҳои фаъол розувастатин дорад. Тевастор яке аз маъруфтарин ҳосилаҳои Аторвастатин дар кишварҳои ИДМ - пешгузаштаи он мебошад.
Фармакодинамика ва фармакокинетика шарҳ медиҳанд, ки Тевастор пас аз ба бадани инсон ворид шудан чӣ гуна амал мекунад.
Ба воситаи луобпардаи меъда ворид шуда, ҷузъи фаъол тавассути гардиши хун дар тамоми бадан сурат мегирад ва пас аз панҷ соат дар ҷигар ҷамъ мешавад. Нисфи ҳаёти ӯ бист соат аст, ки маънои комилан тоза кардани он тақрибан чил соатро мегирад. Дору бо роҳҳои табиӣ бароварда мешавад - рӯдаҳо 90% хориҷ карда мешаванд, боқимонда гурдаҳо хориҷ карда мешаванд. Ҳангоми истифодаи мунтазами дору, ҳадди ниҳоии табобат як моҳ пас аз оғози табобат зоҳир мешавад.
Агар бемор бемориҳои музмин дошта бошад, параметрҳои фармакокинетикӣ тағир меёбанд:
- Ҳангоми норасоии шадиди гурда, ҳангоми тоза кардани креатин 4 маротиба ё бештар коҳиш меёбад, консентратсияи росувастатин 9 маротиба меафзояд. Дар беморони гирифтори гемодиализ ин нишондиҳандаҳо то 45% афзоиш меёбанд;
- Дар норасоии ҳалим ва мӯътадили гурда, вақте ки поксозӣ аз 30 миллилитр дар як дақиқа зиёд аст, консентратсияи моддаҳо дар плазма дар сатҳи терапевт боқӣ мемонад;
- Ҳангоми нокомии инкишофи ҷигар, нимҳаммини рафъи он меафзояд, яъне ҷузъҳои фаъол гардиши хунро дар хун идома медиҳанд. Ин метавонад заҳролудшавии музмин, гурда ва заҳролудшавии шадидро ба вуҷуд орад. Аз ин рӯ, ҳангоми табобат, доруҳои духтурро қатъиян риоя кардан, истеъмоли аз меъёр зиёдро пешгирӣ кардан ва сари вақт аз санҷишҳои назоратӣ гузаштан зарур аст.
Ҳангоми истифодаи дору бояд дар хотир дошт, ки дар одамони нажоди Осиё ихроҷи розувастатин суст мешавад, бинобар ин онҳо бояд танҳо миқдори ҳадди аққал таъин карда шаванд.
Таркиби таркибӣ ва вояи он
Намуди зоҳирӣ ва мундариҷаи лавҳаҳо вобаста ба миқдори онҳо метавонанд фарқ кунанд.
Тевастор 5 миллиграмм - шакли мудаввар дошта, ранг аз зард ва зард ба норанҷӣ. Дар ҳарду лавҳаҳои таассурот таассурот мавҷуд аст: аз як тараф дар шакли ҳарфи N, аз тарафи дигар, рақами 5. Агар шумо планшетро шиканед, шумо дар дохили сафедаи сафед, иборат аз намаки розувастатинро дида метавонед;
Тевастор 10 миллиграмм, 20 миллиграмм, 40 миллиграмм - лавҳаҳои даврашудаи гулобӣ ва биконвексӣ. Сурхчатоб дар тарафи ҳарф якхела аст, дар тарафи рақамӣ ба миқдори дар блистер нишон додашуда мувофиқат мекунад. Ҳангоми хато, маркази сафед низ намоён аст, ки бо ниҳонӣ пӯшонида шудааст.
Таркиби Тевастор барои ҳама меъёрҳо як хел аст, фарқият танҳо ба миқдори пайвастшавии фаъол ва иловагиҳо:
- кальцийи росувастатин - ҷавҳари фаъол, ферментҳои фаъолро, ки глюкозаро ба мевалонат табдил медиҳад, манъ мекунад;
- целлюлозаи микрокристаллӣ - хокаи дабдабанок, ки барои баланд бардоштани ширпазирӣ дар рӯдаи меъда ҷорӣ карда мешавад;
- лактоза барои зиёд кардани ҳаҷм ва вазн ҳамчун пуркунанда истифода мешавад ва дар баробари селлюлоза пошиданро тез мекунад;
- повидон ва кросповидон - пайвасткунанда бо мақсади фурӯбарии бароҳат;
- фумарати стеарини натрий - моеъро такмил дода, кори мошини пахшкунандаро тавассути коҳиш додани пайвастшавӣ ба дастгоҳ осон мекунад.
Илова бар ин ҷузъҳо, дору рангҳои гулобӣ ва афлесунро дорост, ки ба таблетҳо ранги гуворо медиҳад.
Дастурамал оид ба истеъмоли дору
Рӯйхати муайяни нишонаҳо барои истифодаи маводи мухаддир мавҷуд аст.
Ҳама нишонаҳо дар дастур барои истифода нишон дода шудаанд.
Ин дастур ҷузъи ҳатмии бастаи доруҳои тавассути шабакаи дорухонаҳо фурӯхташуда мебошад.
Нишондодҳои асосии истифодаи дору инҳоянд:
- Ибтидоӣ (бо он танҳо липопротеинҳои зичии баланд баланд мешаванд) ва омехта (липопротеинҳои зичии паст низ баланд мешаванд) гиперхолестеринемия. Аммо танҳо дар он ҳолате, ки зиёд шудани машқҳои ҷисмонӣ, тарки одатҳои бад ва ғизои парҳезӣ самараи дуруст наоварданд;
- Гипертриглицеринемия, бо афзоиши ҳамзамони липопротеинҳои зичии кам, агар парҳези қатъӣ холестиринро кам накунад;
- Атеросклероз - барои зиёд кардани миқдори ретсепторҳои липопротеинҳои зичии баланд дар ҷигар барои кам кардани консентратсияи холестирини бад;
- Барои пешгирии рушди асабҳои дилу рагҳои атеросклероз: инфаркти шадиди миокард, зарбаи ишемикӣ, пекторис, хусусан ҳангоми мавҷудияти омилҳои хавф - тамокукашӣ, сӯиистифодаи машрубот, фарбеҳӣ, синнашон аз 50 боло.
Дастуруламал оид ба истифода миқдори муайяни имконпазири доруворӣ муқаррар мекунад.
Ба таври шифоҳӣ, новобаста аз хӯрок, бе хоидан ё шикастан миқдори зиёди об нӯшед. Дар шабона нӯшидан тавсия дода мешавад, зеро рӯзона ихроҷи дору суръат мегирад ва миқдори зиёди он аз бадан бароварда мешавад.
Микдори аввалия 5 мг 1 бор дар як шабонаруз. Ҳар моҳ бояд аз назорати липидҳо ва машварати духтур гузаранд. Пеш аз оғози табобат, як кардиолог вазифадор аст, ки дастур оид ба қабул қабул кунад ва шарҳ диҳад, ки кадом паҳлӯҳо бояд қабули гирифтанро боздоранд ва аз муассисаи тиббӣ кӯмак пурсанд.
Илова бар ин, дар тамоми давраи табобат бояд парҳези гипохолестеринро риоя кардан лозим аст, ки маънои қатъан истеъмоли хӯрокҳои равғанӣ, пухта, тухм, орд ва хӯроки ширинро дорад.
Таъсири патологӣ ба бадан
Таъсири иловаги аз рӯи басомади пайдошуда ҳамчун зуд-зуд, нодир ва хеле кам гурӯҳбандӣ мешавад.
Аксар вақт - як ҳолат ба ҳар сад нафар - чарх задани сар, дард дар маъбадҳо ва гардан, рушди намуди 2 диабети қанд, дилбеҳузурӣ, кайкунӣ, ғадуди норасо, дарди мушакҳо, синдроми астеникӣ;
Камёбӣ - як ҳолат ба 1000 нафар аҳолӣ - аксуламалҳои аллергӣ ба ҷузъҳои дору аз пешоб то омоси Квинкке, панкреатит шадиди (илтиҳоби гадуди зери меъда), дашномҳои пӯст, миопатия;
Хеле камёфт - 1/10000 ҳолат - рабдомиолиз ба амал меояд, ин вайроншавии бофтаи мушакҳо бо баровардани сафедаҳои нобудшуда ба ҷараёни хун ва пайдоиши нокомии гурда мебошад.
Ҳолатҳои зерин метавонанд монеъи истифодаи дору бошанд:
- Ҳомиладорӣ - Росувастатин барои ҳомила хеле заҳролуд аст, зеро бо роҳи бастани синтези холестерин, вай ташаккули девори ҳуҷайраҳоро халалдор мекунад. Ин, дар навбати худ, боиси ақибнишондани афзоиши бавосир, афзоиши нокомии узвҳо ва синдроми респираторӣ мегардад. Ҳомила метавонад мурд ё бо норасоии шадид таваллуд шавад, бинобар ин, барои беморе, ки ҳомиладор аст, доруи дигар тавсия дода мешавад.
- Синамаконӣ - ин дар тадқиқотҳои клиникӣ санҷида нашудааст, аз ин рӯ хатарҳо пешгӯинашавандаанд. Дар ин вақт, дору бояд партофта шавад.
- Аз сабаби нокомилии органогенези кӯдакон ва наврасон метавонанд нуқсонҳои ба даст оварда шаванд, бинобар ин, воридшавӣ ба 18 сол манъ аст.
- Норасоии шадиди гурда.
- Бемориҳои ҷигар, шадид ё музмин.
- Дар синну сол, доруро эҳтиёткорона таъин кардан лозим аст. Микдори вояи 5 мг, ҳадди аксар на бештар аз 20 мг дар як рӯз зери назорати қатъии тиббӣ.
- Пас аз трансплантатсияи узв бо сабаби номувофиқатии сиклоспорин, ки аксуламали рад ва розувастатинро қатъ мекунад.
- Якҷоя бо антикоагулянтҳо, зеро Тевастор амали худро афзун намуда, вақти протромбинро зиёд мекунад. Ин метавонад ба хунравии дохилӣ оварда расонад.
- Шумо наметавонед онро бо дигар статинҳо ва доруҳои гипохолестеролемик бинобар омезиши фармакокинетика гиред.
- Интолерияи лактоза.
Илова бар ин, ҳангоми қабули доруҳо, агар бемор ба ҳама гуна компонентҳои дору ҳассосияти баланд дошта бошад, манъ аст.
Маълумот дар бораи статинҳо дар видео дар ин мақола оварда шудааст.
