Ширкатҳои маъруфи дорусозӣ пайваста воситаҳои нави назорати гликемикиро таҳия мекунанд. Яке аз чунин маводи мухаддир дафлифлозин мебошад. Маводи мухаддир аввалин намояндаи гурӯҳи ингибиторҳои SGLT2 гардид. Он ба ягон сабабҳои диабет мустақиман таъсир намерасонад, таъсири он аз хориҷ кардани глюкозаи аз ҳад зиёд дар хун ба пешоб аст. Таъсири мусбати дапаглифлозин ба вазни зиёдатӣ ва фишори хун низ муайян карда шуд. Таҷрибаи истифодаи ин дору дар Русия аз 5 сол зиёд нест, бинобар ин, аксари эндокринологҳо метарсанд, ки доруҳои кӯҳнаи дарозмуддатро аз тарси кӯҳна эмин доранд.
Омодагиҳои дапаглифлозин
Номи тиҷоратии Dapagliflozin аст Форсига. Ширкати бритониёии AstraZeneca дар якҷоягӣ бо Амрикои Бристол-Майерс планшетҳо истеҳсол мекунад. Барои осонии истифода дору 2 миқдор дорад - 5 ва 10 мг. Маҳсулоти аслӣ аз қалбакӣ фарқ кардан осон аст. Таблетаҳои форсигии 5 мг шакли мудаввар доранд ва навиштаҷоти "5" ва "1427" ифротгаронида шудаанд; 10 мг - шакли алмосӣ, бо нишони "10" ва "1428". Лавҳаҳои ҳар ду истфода зард шудаанд.
Тибқи дастурҳо, Форсигу метавонад барои 3 сол нигоҳ дошта шавад. Барои моҳи табобат 1 маҷмӯа лозим аст, нархи он тақрибан 2500 рубл аст. Аз ҷиҳати назариявӣ, дар диабети қанд, Форсигу бояд ройгон таъин карда шавад, зеро Дапаглифлозин ба рӯйхати доруҳои ҳаётан муҳим дохил карда шудааст. Тибқи баррасиҳо, гирифтани дору хеле нодир аст. Форсиг агар дар ҳолатҳои зиддият ба метформин ё сулфанилмочевин мавҷуд бошад, таъин карда мешавад ва бо роҳҳои дигар, ба даст овардани шакарҳои муқаррарӣ ғайриимкон аст.
Форсиги аналогҳои мукаммал надорад, зеро муҳофизати патент то ҳол дар Дапаглифлозин амал мекунад. Аналогҳои гурӯҳ ҳисобида мешаванд Invocana (дорои ингибиторҳои canagliflozin SGLT2) ва Jardins (empagliflozin). Нархи табобат бо ин доруҳо аз 2800 рубл аст. дар як моҳ.
Амали маводи мухаддир
Гурдаҳои мо дар нигоҳ доштани сатҳи шакар дар хун фаъолона иштирок мекунанд. Дар одамони солим ҳар рӯз дар пешобҳои аввалия то 180 г глюкоза филтр карда мешавад, қариб ҳамаи онҳо реабсорб шуда, ба гардиши хун бармегарданд. Вақте ки консентратсияи глюкоза дар зарфҳо дар диабети қанд баланд мешавад, филтратсияи он дар гломерули гурда низ меафзояд. Пас аз расидан ба сатҳи муайян (тақрибан 10 ммоль / л дар диабетикҳо бо гурдаҳои солим), гурдаҳо дубора дубора гирифтани ҳамаи глюкозаро қатъ мекунанд ва хориҷ кардани зиёдатиро дар пешоб оғоз медиҳад.
Бемории диабет ва фишор як чизи пешина хоҳад буд
- Норасоии шакар -95%
- Бартараф намудани тромбозии раг 70%
- Бартараф кардани як зарбаи сахт -90%
- Раҳоӣ аз фишори баланди хун - 92%
- Афзоиши энергия дар рӯз, беҳтар шудани хоби шаб -97%
Глюкоза мустақилона аз мембранаҳои ҳуҷайра гузашта наметавонад, аз ин рӯ интиқолдиҳандагони натрий дар реабсорбсияи он иштирок мекунанд. Як намуди SGLT2 танҳо дар он қисми нефронҳо ҷойгир аст, ки қисми асосии глюкоза аз нав барқарор карда шудааст. Дар дигар узвҳо SGLT2 ёфт нашуд. Амали Дапаглифлозин ба монеаи (ҷилавгирӣ кардан) фаъолияти ин интиқолдиҳанда асос ёфтааст. Он танҳо дар SGLT2 амал мекунад, ба интиқолдиҳандагони аналогӣ таъсир намерасонад ва аз ин рӯ ба мубодилаи муқаррарии карбогидрат дахолат намекунад.
Дапаглифлозин танҳо ба кори нефронҳои гурда халал мерасонад. Пас аз гирифтани ҳаб, реабсорбсияи глюкоза бадтар мешавад ва он аз пешина ба миқдори калонтар аз пешоб хориҷ карда мешавад. Гликемия кам мешавад. Дору ба сатҳи муқаррарии шакар таъсир намерасонад, бинобар ин гирифтани он боиси гипогликемия намегардад.
Таҳқиқотҳо нишон доданд, ки дору на танҳо глюкозаро коҳиш медиҳад, балки инчунин ба омилҳои дигари ташаккули мушкилии диабет низ таъсир мерасонад:
- Норасоии гликемия ба кам шудани муқовимати инсулин оварда мерасонад, пас аз ним моҳи гирифтан нишондиҳанда ба ҳисоби миёна 18% паст мешавад.
- Пас аз коҳиш додани таъсири заҳролудшудаи глюкоза ба ҳуҷайраҳои бета, барқароркунии функсияҳои онҳо оғоз мешавад, синтези инсулин каме меафзояд.
- Ихроҷи глюкоза боиси аз даст додани калория мегардад. Дастурҳо нишон медиҳанд, ки ҳангоми истифодаи Форсиги 10 мг дар як рӯз тақрибан 70 глюкоз хориҷ мешавад, ки ба 280 килокалория мувофиқ аст. Дар тӯли 2 сол ҳангоми қабул гум шудани вазни 4,5 кг -ро метавон интизор шуд, аз он ҷумла 2,8 - бо равған.
- Дар диабетикҳое, ки фишори баланди хун паст аст, камшавии он ба назар мерасад (систоликӣ тақрибан 14 мм рт.ст. кам) Мушоҳидаҳо дар тӯли 4 сол гузаронида шуданд, ва натиҷа то ба ҳол идома дошт. Таъсири Дапаглифлозин бо таъсири ночизи диуретикии он (бештари пешоб ҳамзамон бо шакар хориҷ мешавад) ва ҳангоми кам кардани вазни ҳангоми истеъмол истифода мешавад.
Фармакокинетика
Дапаглифлозин аз рӯдаи руда комилан ҷаббида мешавад, биобобилияти дору тақрибан 80% -ро ташкил медиҳад. Консентратсияи максималии модда дар хун баъд аз 2 соат мушоҳида мешавад, агар лавҳаҳо дар меъдаи холӣ маст бошанд. Ҳангоми ҳамзамон бо хӯрок истифода бурдани он, ба авҷи консентратсия баъдтар тақрибан пас аз 3 соат мерасад. Ҳамзамон, самаранокии паст кардани шакар тағир намеёбад, аз ин рӯ, таблетҳоро новобаста аз вақти хӯрокхӯрӣ маст кардан мумкин аст.
Давраи миёнаи бартарафсозии он 13 соатро ташкил медиҳад; ҳама Дапаглифлозин зиёда аз як рӯз хориҷ карда мешаванд. Тақрибан 60% моддаҳо метаболизм мешаванд, боқимонда бетағйир боқӣ мемонанд. Роҳи интихобкардаи ихроҷ ин гурдаҳо мебошанд. Дар пешоб 75% -и дапаглифлозин ва метаболитҳои он, дар нагашта - 21% пайдо мешаванд.
Хусусиятҳои фармакокинетикӣ дар гурӯҳҳои гуногуни диабет, ки дар дастурҳои истифода инъикос ёфтааст:
- самаранокӣ бо функсияи вайроншудаи гурда коҳиш меёбад. Ҳангоми нокомии ҳалим, гурда тақрибан 52 глюкозаро дар як рӯз хориҷ мекунад, норасоии шадиди гурда на зиёда аз 11 г;
- ҷигар ба мубодилаи моддаҳои Дифаглифлозин дохил мешавад, бинобар норасоии ҳалимаш ба зиёдшавии консентратсияи моддаҳо то 12%, ба ҳисоби миёна - 36% оварда мерасонад. Чунин афзоиш аз ҷиҳати клиникӣ аҳамиятнок дониста намешавад ва тағир додани миқдорро талаб намекунад;
- дар занон, самаранокии маводи мухаддир нисбат ба мардон каме баландтар аст;
- дар диабетҳои фарбеҳ таъсири дору каме бадтар аст.
Нишондод барои таъин
Дапаглифлозин барои навъи 2 диабет пешбинӣ шудааст. Талаботи ҳатмӣ - кам шудани миқдори карбогидратҳо дар ғизо, фаъолияти мунтазами ҷисмонӣ бо шиддатнокии миёна.
Мувофиқи дастурҳо маводи мухаддирро метавон истифода бурд:
- Ҳамчун монотерапия. Тибқи гуфтаҳои духтурон, таъини танҳо Форсигӣ хеле кам татбиқ карда мешавад.
- Ғайр аз метформин, агар он пастшавии глюкозаро таъмин накунад ва нишонаҳои таъин кардани лавҳаҳое, ки истеҳсоли инсулинро тақвият медиҳанд, вуҷуд надорад.
- Ҳамчун як қисми табобати ҳамаҷониба барои беҳтар кардани ҷуброни диабет.
Гайринишондод
Рӯйхати ҳолатҳои пешгирии табобат бо Дапаглифлозин мувофиқи истеҳсолкунанда:
| Гурӯҳҳои диабетикӣ | Сабаби манъ |
| Ҳассосияти баланд ба дору, таҳаммулпазирии лактоза. | Реаксияҳои намуди анафилактикӣ имконпазиранд. Илова ба Дапаглифлозин, Форсиги дорои лактоза, диоксиди кремний, селлюлоза ва рангҳо мебошад. |
| Кетоацидоз. | Ин қонунвайронкунӣ талаб мекунад, ки ҳама ҳабҳои пасткунандаи шакар ва гузариш ба терапияи инсулин то даме ки вазъ ба эътидол оварда шавад. |
| Норасоии гурда. | Аз марҳилаи миёна сар карда (GFR <60), зиёдшавии стресс дар гурдаҳо номатлуб аст. |
| Gnомиладорї, HB, синну соли кўдакон. | Истеҳсолкунанда дар бораи бехатарии дору барои ин гурӯҳҳои диабет маълумот надорад, аз ин рӯ дастурамал истеъмоли онро манъ мекунад. |
| Қабули диуретикҳои давр. | Истифодаи муштарак диурезро тақвият медиҳад, метавонад ба дегидратсия ва паст шудани фишор оварда расонад. |
| Диабетҳои аз 75 сола боло. | Маводи мухаддир дар ин гурӯҳ аксар вақт оқибатҳои иловагиро ба бор меоранд. Эҳтимол дорад, ки Дапаглифлозин бо роҳи коҳиш ёфтани шакар аз сабаби вайроншавии физиологии функсияи гурда бадтар карда мешавад ва камтар муассир аст. |
| 1 намуди диабети қанд. | Хатари гипогликемияи шадид, қобилияти ҳисоб кардани миқдори кофии инсулин. |
Интихоби вояи
Микдори шабонарӯзии Дапаглифлозин 10 мг аст. Агар он табобат танҳо бо ин дору ё дар якҷоягӣ бо Metformin таъин карда шавад, таъин карда мешавад. Микдори ибтидоии метформин 500 мг аст, пас он то ҷуброн кардани диабет зиёд карда мешавад. Микдори вояи дораплифлозин ҳангоми истифодаи дигар лавҳаҳои антибиабетӣ аз ҷониби духтури равонкунанда муайян карда мешавад. Мувофиқи тафсирҳо, ба ҳамаи беморон 10 мг Дапаглифлозин таъин карда мешавад, ва қанди хун тавассути тағир додани вояи лавҳаҳои дигар танзим карда мешавад.
Ҳангоми норасоии шадиди ҷигар, дастурҳои истифода тавсия медиҳанд, ки вояи маводи дору то 5 мг коҳиш дода шавад. Норасоии ҳалим гурда ислоҳи возро талаб намекунад, агар вайронкунии ҷиддӣ бошад, дору манъ аст.
Дору дар як рӯз, новобаста аз вақт ва таркиби хӯрок, маст мешавад.
Таъсири манфии Дапаглифлозин
Табобат бо Дапаглифлозин, монанди ҳама гуна дигар доруҳо, бо хавфи муайяни таъсири тарафҳо алоқаманд аст. Умуман, профили бехатарии маводи мухаддир ҳамчун мусоид арзёбӣ карда мешавад. Дастурамалҳо ҳама оқибатҳои имконпазири рӯйхат мегиранд ва басомади онҳо муайян карда мешавад:
- Сироятҳои генитурарӣ як таъсири хоси Дапаглифлосин ва аналогҳои он мебошанд. Ин мустақиман ба принсипи амали дору - партофтани глюкоза дар пешоб алоқаманд аст. Хатари сироятёбӣ 5,7%, дар гурӯҳи назорат 3,7% ҳисоб карда мешавад. Аксар вақт, мушкилот дар занон дар оғози табобат ба миён меоянд. Аксари сироятҳо то дараҷаи миёна ба дараҷаи миёна буданд ва бо усулҳои стандартӣ хуб бартараф карда шуданд. Эҳтимолияти пиелонефрит доруҳоро зиёд намекунад.
- Дар камтар аз 10% беморон миқдори пешоб зиёд мешавад. Афзоиши миёна 375 мл мебошад. Функсияи пешоб нодир аст.
- Камтар аз 1% диабетҳо қабз, дарди бозгашт, араҷаро мушоҳида карданд. Ҳамон хатари зиёд шудани креатинин ё мочевина дар хун.
Шарҳҳо дар бораи маводи мухаддир
Эндокринологҳо дар бораи имкониятҳои Дапаглифлозин мусбат посух медиҳанд, бисёриҳо мегӯянд, ки вояи стандартӣ ба шумо имкон медиҳад, ки гемоглобини гликатсияшударо 1% ё бештар коҳиш диҳед. Норасоии доруворӣ, ки онҳо як давраи кӯтоҳтари истифодаи онро, шумораи ками таҳқиқоти пас аз маркетингро баррасӣ мекунанд. Форсигу қариб ҳеҷ гоҳ ҳамчун доруи ягонаи дору таъин карда намешавад. Духтурон метформин, глимепирид ва гликлазидро афзалтар медонанд, зеро ин доруҳо арзон, хуб омӯхта шуда, вайроншавии физиологии хоси диабетро бартараф мекунанд ва на танҳо глюкозаро ба монанди Форсига хориҷ мекунанд.
Диабет инчунин барои гирифтани доруи нав исрор намекунад, зеро аз инфексияҳои бактериявии соҳаи генитуринатсия. Хатари ин бемориҳо дар диабети қанд зиёдтар аст. Занон қайд мекунанд, ки бо афзоиши диабет шумораи вагинитҳо ва цистит меафзоянд ва онҳо метарсанд, ки намуди зоҳирии худро бо Дафаглифлозин афзунтар кунанд. Нархи баланди Форсигӣ ва набудани аналогҳои арзон барои беморон аҳамияти зиёд дорад.
