Тиазолидиндионҳо як гурӯҳи нави доруҳои зиддидиабетикӣ мебошанд. Мисли бигуанидҳо, онҳо ғадуди зери меъдаро вазнин намекунанд ва истеҳсоли инсулини эндогениро ҳавасманд мекунанд, балки муқовимати ҳуҷайраҳоро ба гормон кам мекунанд.
Илова ба меъёрҳои гликемия, доруҳо инчунин спектри липидҳоро беҳтар мекунанд: консентратсияи HDL меафзояд, сатҳи триглицерол коҳиш меёбад. Азбаски таъсири маводи мухаддир ба ҳавасмандгардонии транскрипсияи генҳо асос ёфтааст, натиҷаи оптималии табобатро дар тӯли 2-3 моҳ интизор шудан мумкин аст. Дар озмоишҳои клиникӣ монотерапия бо тиазолидиндионҳо гемоглобини гликатсияшударо то 2% кам карданд.
Доруҳои ин гурӯҳ бо дигар агентҳои антидиабетикӣ - метформин, инсулин, ҳосилаҳои сулфанилюторӣ комилан омехта карда мешаванд. Якҷоя бо метформин бо сабаби механизми гуногуни амал имконпазир аст: бигуанидҳо глюкогенезро бозмедоранд ва тиазолидинионҳо истифодаи глюкозаро зиёд мекунанд.
Онҳо инчунин таъсири монеотерапевтиро бо монотерапия ба вуҷуд намеоранд, аммо, ба монанди метформин, дар табобати маҷмӯӣ бо доруҳои гипогликемикӣ метавонад чунин натиҷаҳоро ба бор орад.
Ҳамчун доруҳое, ки ҳассосияти ретсепторҳоро ба инсулин афзоиш медиҳанд, тиазолидиндионҳо аз ҷумлаи доруҳои умедбахши идоракунии диабети навъи 2 мебошанд. Таъсири пешгирикунанда пас аз гирифтани дору то 8 моҳ пас аз тамом шудани курс давом мекунад.
Фарзияе мавҷуд аст, ки доруҳои ин синф метавонанд камбуди генетикии синдроми метаболизмро ислоҳ карда, пешрафти диабети навъи 2-ро то пирӯзии комили ин беморӣ ба таъхир андозанд.
Аз тиазолидиндионҳо доруҳои насли дуюми Актос ширкати фармакологии "Эли Лили" (ИМА) имрӯз дар бозори Русия ба қайд гирифта шудааст. Истифодаи он на танҳо дар диабетология, балки дар кардиология имкониятҳои навро мекушояд, ки дар он дору барои пешгирии патологияи рагҳои дил ва рагҳо аз сабаби муқовимати инсулин истифода мешавад.
Шакл ва таркиби Пиоглитазон
Компоненти асосии дору ин гидрохлориди пиоглитазон мебошад. Дар як ҳаб, миқдори он аз вояи вобастагӣ дорад - 15 ё 30 мг. Дар таркиби фаъол дар формула бо лактоза моногидрат, целлюлозаи гидроксипропил, целлюлозаи карбоксиметил кальций, стеарати магний илова карда мешаванд.
Лавҳаҳои аслии сафедро бо шакли мудаввари доғдор ва нақшакашии "15" ё "30" муайян кардан мумкин аст.
Дар як табақ 10 ҳаб, дар як қуттӣ - 3-10 чунин заррин. Муҳлати нигоҳдории маводи мухаддир 2 сол. Барои пиоглитазон, нарх на танҳо аз миқдори дору, балки аз истеҳсолкунандаи тавлидкунанда низ вобаста аст: 30 ҳаб барои ҳиндуҳо 30 мг Ҳиндустон метавонанд бо нархи 1083 рубл, 28 ҳаб барои ҳар як ирландӣ 30 мг - ба 3000 рубл харида шаванд.
Тавсифи фармакологӣ
Пиоглитазон доруи шифоҳии гипогликемии синфи тиазолидиндион мебошад. Фаъолияти дору бо мавҷудияти инсулин алоқаманд аст: паст кардани ҳадди ҳассосияти ҷигар ва бофтаҳо ба гормон, он арзиши глюкозаро зиёд мекунад ва истеҳсоли онро дар ҷигар кам мекунад. Дар муқоиса бо доруҳои сульфанилюторӣ, пиоглитазон ҳуҷайраҳои б-ро, ки барои истеҳсоли инсулин масъуланд, ҳавасманд намекунад ва пиршавӣ ва некрозии онҳоро тез намекунад.
Пастшавии муқовимати инсулин дар диабети навъи 2 ба ба эътидол овардани сатҳи гликемикӣ ва арзишҳои гемоглобин мусоидат мекунад. Бо ихтилоли мубодилаи моддаҳо, дору ба зиёд шудани сатҳи HDL ва паст шудани сатҳи триглицерол мусоидат мекунад. Мазмуни умумии холестирин ва LDL бетағйир боқӣ мемонад.
Вақте ки он ба рӯдаи ҳозима ворид мешавад, дору ба таври фаъол ҷаббида мешавад ва пас аз 2 соат бо миқдори биобобилияти 80% ба миқдори маҳдудтарин дар хун мерасад. Афзоиши мутаносиби консентратсияи дору дар хун барои миқдори аз 2 то 60 мг ба қайд гирифта шуд. Натиҷаи мӯътадил пас аз гирифтани ҳаб дар 4-7 рӯзи аввал ба даст оварда мешавад.
Истифодаи такрорӣ ба ҷамъшавии дору мусоидат намекунад. Сатҳи азхудкунӣ аз вақти гирифтани маводи ғизоӣ вобаста нест.
Пиглитазон бо наҷос (55%) ва пешоб (45%) хориҷ карда мешавад. Доруе, ки дар шакли бетағйир бароварда мешавад, ними мӯҳлати 5-6 соатро барои метаболитҳояш 16-23 соат ташкил медиҳад.
Синну соли диабет ба фармакокинетикаи дору таъсир намерасонад. Ҳангоми ихтилолҳои гурда таркиби глитазон ва метаболитҳои он камтар хоҳад буд, аммо клиринг яксон хоҳад буд, аз ин рӯ консентратсияи доруи озод нигоҳ дошта мешавад.
Ҳангоми нокомии ҷигар, сатҳи умумии дору дар хун доимист, бо афзоиши тақсимот, клиринг коҳиш меёбад ва ҳисси доруи озод зиёд мешавад.
Нишондод барои истифода
Пиоглитазон барои назорат кардани диабети навъи 2 ҳам монотерапия ва ҳам дар табобати маҷмӯӣ истифода бурда мешавад, агар тағирёбии тарзи ҳаёт (ғизои ками карбогидрат, фаъолияти кофии ҷисмонӣ, назорати ҳолати эмотсионалӣ) гликемияро пурра ҷуброн накунад.
Дар табобати маҷмӯӣ, режими дугона бо метформин истифода мешавад (махсусан барои фарбеҳӣ), агар монотерапия бо метформин дар вояи терапевтӣ 100% гликемикро таъмин накунад. Дар ҳолати муқобилият ба метформин, пиоглитазон бо доруҳои сулфанилюре якҷоя карда мешавад, агар истифодаи охирин дар монотерапия натиҷаи дилхоҳ надода бошад.
Омезиши пиоглитазон ва дар таркиби сегона бо препаратҳои метформин ва сульфанилюторӣ, алахусус барои беморони фарбеҳ, агар нақшаҳои қаблӣ профили гликемикии муқаррарӣ надошта бошанд, имконпазир аст.
Таблетҳо инчунин барои диабети навъи 2 ба инсулин вобастаанд, агар инъексияи инсулин диабети қандро ба таври кофӣ назорат накунад ва метформин аз ҷониби бемор манъ карда нашавад ё таҳаммул карда нашавад.
Гайринишондод
Илова ба ҳассосияти компонентҳои формула, пиоглитазон тавсия дода намешавад:
- Беморони гирифтори намуди 1;
- Бо кетоацидозҳои диабетик;
- Беморон бо ихтилоли вазнини ҷигар;
- Агар дар анамнез - патологияи санъати тасвирӣ. I - IV NYHA;
- Бо гематурияи макроскопии этиологияи номуайян;
- Диабет бо онкология (саратони узвҳо).
Таъсири байниҳамдигарии маводи мухаддир
Истифодаи якҷояи пиоглитазон бо дигоксин, варфарин, фенпрокумон ва метформин имконоти фармакологии онҳоро тағир намедиҳад. Ба фармакокинетика ва истифодаи глитазон бо ҳосилаҳои sulfonylurea таъсир намерасонад.
Тадқиқотҳо дар бораи таъсири муштараки пиоглитазон бо контрасептивҳои шифоҳӣ, блокаторҳои каналҳои калсий, циклоспорин ва ингибиторҳои HMCA-CoA, тағирот дар хусусиятҳои онҳоро ошкор накардаанд.
Истифодаи яквақтаи пиоглитазон ва гемфиброзил ба афзоиши AUC глитазон, ки вобастагии консентратсияи вақтро тавсиф мекунад, 3 маротиба ба вуҷуд меорад. Чунин ҳолат эҳтимолияти пайдоиши оқибатҳои нохуши вобастаро зиёд мекунад, аз ин рӯ, вояи пиоглитазон ҳангоми якҷоя кардани ингибитор бояд ислоҳ карда шавад.
Ҳангоми истифодаи рифампицин меъёри пиоглитазон зиёд мешавад. Мониторинги гликемияи ҳатмӣ мебошад.
Тавсияҳо барои истифодаи Pioglitazonum
Дастурҳои пиоглитазон оид ба истифода тавсия медиҳанд, ки диабет дар як рӯз 1 p. Ҳабро бо тамоми об фурӯ мебаранд, духтур бо назардошти терапияи қаблӣ, синну сол, марҳилаи беморӣ, патологияҳои ҳамроҳшаванда, аксуламали бадан, интихоб мекунад.
Ҳангоми табобати маҷмӯӣ бо инсулин, вояи он бо назардошти хусусиятҳои глюкометр ва парҳез танзим карда мешавад.
Барои диабетони солхӯрда, тағир додани тағирот лозим нест, онҳо аз хурдтарин оғоз ёфта, тадриҷан зиёд мешаванд, хусусан бо схемаҳои омехта - ин мутобиқсозиро содда мекунад ва фаъолияти таъсири тарафҳоро коҳиш медиҳад.
Ҳангоми халалдор шудани функсияҳои гурда (клиренин креатинин аз 4 мл / мин.) Одатан Глитазон муқаррар карда мешавад, барои беморони гемодиализ ва инчунин норасоии ҷигар нишон дода намешавад.
Тавсияҳои иловагӣ
Самаранокии режими интихобшуда ҳар 3 моҳ бо истифодаи таҳлили гемоглобин глитатсия карда мешавад. Агар аксуламали мувофиқ набошад, истеъмоли доруро қатъ кунед. Истифодаи дарозмуддати пиоглитазон хавфи эҳтимолиро дорад, аз ин рӯ, духтур бояд профили бехатарии доруро назорат кунад.
Дору қобилияти нигоҳ доштани моеъро дар бадан дорад ва ҳолати норасоии қалбро бадтар мекунад. Агар диабетик дорои омилҳои хавфнок дар шакли калонсолӣ, сактаи қалб ё бемории ишемияи дил бошад, вояи оғоз бояд ҳадди аққал бошад.
Титризатсия бо динамикаи мусбӣ имконпазир аст. Ин категорияи диабетикҳо ба мониторинги мунтазами ҳолати саломатии онҳо (вазн, варам, нишонаҳои бемориҳои дил), махсусан бо захираи пасти диастоликӣ ниёз доранд.
Диққати махсус ҳангоми таъин намудани дору бояд ба диабетони баркамол (аз 75 сола) дода шавад, зеро таҷриба дар истифодаи ин дору барои ин категория мавҷуд нест. Дар якҷоягӣ бо пиглитазон бо инсулин, патологияҳои дил метавонад тақвият дода шавад. Дар ин синну сол, хатари саратон, шикофҳо меафзояд, аз ин рӯ ҳангоми таъин намудани дору, фоида ва зарари воқеиро арзёбӣ кардан зарур аст.
Озмоишҳои клиникӣ эҳтимолияти зиёд шудани саратони узвҳоро пас аз истеъмоли пиоглитзон тасдиқ мекунанд. Бо вуҷуди хатари кам (0,06% нисбат ба 0,02% дар гурӯҳи назоратӣ), бояд ҳамаи омилҳое, ки боиси саратон (тамокукашӣ, истеҳсоли зараровар, нургирии коси хурд, синну сол) арзёбӣ шаванд.
Пеш аз таъин намудани дору ферментҳои ҷигар тафтиш карда мешаванд. Ҳангоми 2,5 маротиба зиёд шудани ALT ва ҳангоми норасоии шадиди ҷигар, дору манъ аст. Бо дараҷаи мӯътадили патологияҳои ҷигар, пиоглитазон бо эҳтиёт гирифта мешавад.
Бо нишонаҳои халалдоршавии ҷигар (ихтилоли диспепсия, дарди эпигастрӣ, анорексия, хастагии доимӣ), ферментҳои ҷигар тафтиш карда мешаванд. Сабаби зиёдшавии меъёри 3 маротиба, инчунин пайдоиши гепатитҳо бояд сабаби истеъмоли маводи мухаддир гардад.
Бо коҳиш ёфтани муқовимати инсулин, дубора тақсим кардани чарбҳо ба амал меояд: висералҳо коҳиш меёбанд ва берун аз шикам зиёд мешаванд. Агар вазни зиёдатӣ бо омоси ҳамроҳ дошта бошад, назорат кардани функсияи дил ва истеъмоли калорияҳо муҳим аст.
Бо зиёд шудани миқдори хун, гемоглобин метавонад ба ҳисоби миёна 4% коҳиш ёбад. Тағироти шабеҳ ҳангоми истифодаи дигар доруҳои зидди антибиотикӣ низ мушоҳида мешавад (барои метформин - 3-4%, доруҳои сулфанилюторӣ - 1-2%).
Дар таркиби дукарата ва сегона бо пиоглитазон, силсилаи инсулин ва сулфанилюреа, хатари гипогликемия меафзояд. Бо терапияи мураккаб, титркунии саривақтии воз муҳим аст.
Тиазолидиндионҳо метавонанд ба биниши суст ва дабдабанок мусоидат кунанд. Ҳангоми тамос бо офталмолог, эҳтимолияти омоси макуларо бо пиоглитазонро баррасӣ кардан лозим аст. Хатари шикастани устухон вуҷуд дорад.
Аз сабаби нокифоягии далелҳои самаранокӣ ва бехатарӣ оид ба ҳомиладорӣ ва ширмакӣ, занон дар ин давраҳо полиглитазонро таъин намекунанд. Дору дар кӯдакӣ хилофи аст.
Ҳангоми рондани мошинҳо ё механизмҳои мураккаб, эҳтимолияти оқибатҳои истифодаи пас аз истифодаи глитазонро бояд ба назар гирифт.
Таъсироти аз меъёр зиёд ва номатлуб
Бо монотерапия ва дар схемаҳои мураккаб падидаҳои номатлуб ба қайд гирифта мешаванд:
- Шишаи масярӣ, нуқсони биниш;
- Камхунӣ
- Гиперстезия, дарди сар;
- Сироятҳои системаи нафаскашӣ, синусит ва фарингит;
- Аллергия, анафилаксия, ҳассосият, ангиоэдема;
- Сифати хоби пастшуда;
- Бемориҳои гуногуни табиӣ: полипҳо, кистаҳо, саратон;
- Ҷароҳатҳо ва дарди узвҳо;
- Халалдор кардани ритми defecation;
- Дисфунксияи эректилӣ;
Гипогликемия, иштиҳои беназорат;- Гипестезия, ҳамоҳангии вайроншуда;
- Vertigo;
- Афзоиши вазн ва афзоиши ALT;
- Глюкозурия, протеинурия.
Гипогликемия, иштиҳои беназорат;Таҳқиқотҳо бехатарии вояи 120 мгро санҷиданд, ки ихтиёриён 4 рӯз, баъд 7 рӯзро дар 180 мг гирифтанд. Аломатҳои аз меъёр зиёд пайдо карда нашуданд.
Шароити гипогликемикӣ бо реҷаи мураккаб бо омодагӣ бо инсулин ва сулфанилютор имконпазир аст. Табобат симптоматикӣ ва дастгирӣ аст.
Пиоглитазон - аналогӣ
Дар бозори антибиотикҳои ИМА, ки яке аз калонтаринҳо дар ҷаҳон аст, пиоглитазон як қитъаеро бо метформин муқоиса мекунад. Дар ҳолати ихтилолҳо ё таҳаммулпазирии заифи пиоглитазон, онро Авандия ё Роглит иваз карда метавонанд - аналогҳои дар розиглитазон асосёфта - доруи ҳамон синфи тиазолидиндионҳо, аммо пешгӯиҳои дарозмуддати ин гурӯҳ ноумед мебошанд.
Кам кардани муқовимати инсулин ва бигуанидҳо. Дар ин ҳолат, пиоглизатонро бо глюкофаг, сиофор, Bagomet, NovoFormin ва дигар доруҳои метформин асоснок кардан мумкин аст.
Аз сегменти буҷавии доруҳои гипогликемикӣ, аналогҳои русӣ маъмуланд: Diab-norm, Diaglitazone, Astrozone. Аз рӯйхати пурраи зиддияте, ки шумораи онҳо бо терапияи мураккаб меафзояд, ҳангоми интихоби аналогҳо бояд бодиққат бошад.
Арзёбии истеъмолкунандагон
Дар бораи пиоглитазон, баррасиҳои диабетҳо омехтаанд. Онҳое, ки доруҳои аслиро истеъмол кардаанд, самараи баланд ва ҳадди ақали таъсири тарафҳоро қайд мекунанд.
Хулоса яксон аст: дору дар ҳақиқат сатҳи гликемия, гемоглобин ва гликогинро ба таври назаррас коҳиш медиҳад (махсусан бо табобати мураккаб). Аммо он барои ҳама мувофиқ нест, аз ин рӯ, шумо бояд бо маслиҳати дӯстон маводи мухаддирро ба даст наоварда, бо саломатӣ озмоиш накунед. Танҳо як мутахассис қодир аст, ки оид ба мақсад будани чунин терапия ва алгоритми гирифтани пиоглитазонро муайян кунад.
Шумо метавонед аз видео бештар дар бораи истифодаи thiazolidinediones дар амалияи клиникӣ маълумоти бештар гиред:
